185865. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta 16béta dipiperidino-5 alfa-amdrosztán új bisazkvaterner -ammónium származékainak előállítására
'S (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI ""isssös LEÍRÁS Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 80. 12. 09. (21 ) 1180/81 A nemzetközi bejelentés száma: PCT (EP 80) 00 143 A nemzetközi közzététel száma: WO 81/01710 osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 J 43/00 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 12.12.79 (7942883) A közzététel napja: (41) (42) 84. 06. 28. f u Szabadalmi Tár. ^ ) Megjelent: (45) 87. 12. 10. Feltalálóik): (72) Dr KELDER JAN, vegyész, Oss, NL Szabadalmas: (73) Akzo N.V., Arnhem, NL ELJÁRÁS A lß, 16/?-DIPIPERIDINO-5a-ANDROSZTÁN ÚJ BISZKVATERNER-AMMÓNIMUM-SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a 2ß, 16/?-dipiperidino-5a-androsztán (I) általános képletű új biszkvaterner-ammónium-származékainak — az (I) általános képletben Rí jelentése izobutiril-csoport, R2 jelentése metil-, etil- vagy allilcsoport, R3 jelentése metil-, etil- vagy allilcsoport, azzal a kikötéssel, hogy R2 és Rj jelentése egyszerre nem metilcsoport, R» jelentése oxigénatom vagy a H(/?ORs) általános képletű csoport — ahol Rs jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkanoil-csoport és X jelentése halogénatom — előállítására. A találmány szerinti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a 17-oxo-vagy 17/?-hidroxi-csoportot tartalmazó 2ßt 16/J-diizobutirát-származékot kapják, majd kívánt esetben az adott esetben jelenlévő 17-oxo-csoportot 17/1-hidroxi-csoporttá redukálják, az adott esetben jelenlévő 17/Műdroxi-csoportot kívánt esetben észterezik és a 2-és 16-helyzetben lévő piperidincsoportot valamilyen metil-, etil- vagy allil-halogeniddel történő reakció útján biszkvaternerizálják, vagy a reakcióban kihasználják a 16-piperidino- és 2-piperidino-csoport reakcióképessége közötti különbséget és így a 2- és a 16-helyzetben különböző kvaterner-am<D x CM móniumcsoportokat tartalmazó biszkvaterner-származékokat állítanak elő. A találmány szerinti vegyületek neuromuszkuláris blokkoló hatásúak.
