185857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol[1,2]piridinek előállítására
185 357 2 Az előállítás módja 1. A tisztított víz végső térfogatának kb. 40%-áí rozsdamentes tartályba helyezzük, forrásig melegítjük, megfelelő kever övei keverjük, a keverést az egész eljárás során folytatjuk. 2. A szacharózt feloldjuk. 3. Lassan hozzáadjuk a metilcellulózt is, és jól diszpergáljuk. 4. Az eiegyet szobahőmérsékletre hőtjük. 5. A polysorbate 80-t, benzilalkoholt és vanilint is hozzáadjuk és jól eldiszpergáljuk. 6. Az aktív komponenst is hozzáadjuk, és megvárjuk, míg egyenletes diszperzió keletkezik. 7. Ezt a szuszpenziót tisztított vízzel 25 °C-on végső térfogatra egészítjük ki, DJ készítmény Injekció Komponens mg/ml 8-Benziloxi-3-ciano-mefíI-2-metil-imidazo[î,2-a]piridin 25,00 Metil-parahen 1,30 Propil-paraben 0,20 Nátrium-hidrogén-szulfit 3,20 Etilén-diamino-tetraeceísav-dinátriumsó 0,20 Nátrium-szulfát 2,60 Injekciós víz q. s. ad 1,0 ml Az előállítás módja 1. Az injekciós víz egy részében (megközelítőleg a végső térfogat 85%-áfcan) feloldjuk a 65—70% °C-on. parabeneket 2. Az oldatot 25—35 °C-ra hütjük. Hozzáadjuk és feloldjuk a nátrium-hidrogén-szulfitot, az etilén-díamino-tetraecetsav-dinátriumsóí és a nátrium-szulfátot. 3. Hozzáadjuk és feloldjuk a hatóanyagot. 4. Injekciós vízzel a végső térfogatra töltjük fel az oldatot. 5. 0,22 p, -os membránon szűrjük az oldatot és megfelelő tartályokba töltjük. 6. Végül az egységeket autoklávban sterilizáljuk. EJ készítmény Injektálható szuszpenzió Komponensek mg/mi 8-Benziloxi-3 cianometil-2-meíiS-imidazo[l,2-a]piridin, steril 50,0 Benzilalkoho! 9,0 Metilén paraben 1,8 Propií-parabén 0.2 Karboxi-mefil-cellulóz-nátrium 5,0 Polietilénglikol 4000 10,0 Povidon (polivinil-pirroüden) 5,0 Nátrium-citrát 15,0 Etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 0,1 Víz (injekcióhoz) q. s. 1 ml-re Az előállítás módja 1. A parabéneket a víz egy részében oldjuk 65— 70 °C-on. 2. 25—35 °C-ra hűtjük az oldatot és feloldjuk ben- 5 ne a benzilalkoholt, nátrium-citrátot, etilén-diamin-ietraecetsav-nátriumsót, polietilénglikol 4000-t, povidcnt és a karbcxi-metil-celluióz-nátriurasót. 3. Az oldatot szűrjük, és auioklávban sterilizáljuk. 4. A steril hatóanyagot feliszapoíjuk, és kolloid 10 malmon engedjük keresztül. 5. Alaposan összekeverjük a 3. lépésben készük oldattal, és a malomban homogenizáljuk. 6. A szuszpenziót a végső térfogat/súly-ra egészítjük ki, és steril tartályokba öntjük. 15 20 25 3G 40 f) készítmény Szuppozitóriumok a) készítmény Komponensek mg/szuppuzit6rium 8-Benziloxi-3-ciano-metil-2-metil-imidazoíl ,2-a]piridin Kakaóvaj 5,0 1995,0 2000,0 mg Az előállítás módja í. A kakaóvajat 32—35 °C-on megolvasztjuk. 2 A hatóanyagot belekeverjük a kakaóvajba és homogén diszperziót készítünk. 3. A keveréket teflonbélésű formába öntjük, és hűtőszekrényben megdermesztjük, Megfelelően hosszú ideig a hűtőszekrényben tartjuk. 4. Kivesszük a szuppoziíóriumot a formából. b) készítmény Komponensek mg/szuppozitórium 8-BenziIoxí-3-ciano-metil-2-rneíilimídazofl ,2-ajpiridin 100,0 PEG 1000 (poltetiïénglikol) 1824,0 PEG 4000 (poJíeiilénglikcl) 76.0 7.000 0 Az előállítás módja 55 1. Egy tartályban megolvasztjuk a. PEG lGQ0-et és a PEG 4000-et 50 °C-on. 2. A hatóanyagot az eiegyhez adjuk, és homogén diszperziót készítünk. 3. Az eiegyet formába öntjük, és hűtőszekrényben 50 megdermesztjük. Megfelelően hosszú ideig a hűtő szekrényben tartjuk. 4. Kivesszük a szuppozitónumokat a formából. A szakember számára nyilvánvaló, hogy a fenti ké ■ szítményekben használt hatóanyag a találmány sze- 45 rinti más vegyületíel helyettesíthető 16
