185854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szulfonamid-származékok előállítására

im hu

MAGYAR

' NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 01. 06. (21) (20/81)

B

(33)

A bejelentés elsőbbsége: DE

(32) (31)

80.01.07 (P 30 00 377.1)

""185854

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZQt C 07 C 143/78 C 07 C 143/74

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 87. 11. 25.

Feltalálóik): (72)

dr. WITTE Ernst-Christian, vegyész,

dr. ROESCH Egon, farmakológus, Mannheim,

dr. WOLFF Hans-Peter, vegyész, Hirschberg-Grossachsen,

dr. STEGMEIER Karlheinz, vegyész, Hepenheim, DE

Szabadalmas: (73)

Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, DE

(54)

ELJÁRÁS ÚJ SZULFONAMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a lipidcsökkentő és trombocita aggregálódást gátló hatású (I) általános képletű új szulfonamidok a képletben R jelentése hidrogénatom,

Rí jelentése 1—18 szénatomos alkilcsoport, fenilvagy naftilcsoport, amelyek adott esetben hidroxicsoporttal, halogénatommal trifluor-metilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal vagy 2—5 szénatomos alkanoil-, karboxi- vagy az alkil-részben 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-karbonil-oxi-csoporttal helyettesítve lehetnek vagy a fenilcsoport halogénatommal kétszeresen is helyettesítve lehet ^ vagy

Rí jelentése fenil-alkil- vagy fenil-alkenil-csoport,

amelyek az alkil- illetve az alkenil-részben 2—5 r szénatomot tartalmaznak és amelyek fenil-része

adott esetben halogénatommal helyettesítve lehet,

n értéke 2 vagy 3,

W jelentése egy kötés vagy egy egyenes vagy elágazó alkiiénlánc, amely telített és az alkil-részben 1—6 szénatomot tartalmaz vagy egy kettőskötést tartalmaz és az alkenil-részben 2—6 szénatomot tartalmaz —,

valamint azok fiziológiailag elviselhető sói, 1—4 szénatomos alkilészterei és 4-metil-piperazidjai előállítására.

R

M V-W—C00H \-W—’

R

W—Y

(!)

(«)

Rj-SOjOH

dll)

R,-S0j-NH

R

R

A-ww-z

(V)

4W-