185799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acil-anilidek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 05. 20.

(21) (1465/81)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: Qg: go. 05. 22.

(80 16 915)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 06. 28.

Megjelent: (45) 1988. IX. 30.

01)185 799

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 C 103/58; C 07 D 263/44

. Szabadalmi Tár. ’ ^ J^/LAJDONA

Feltalálóik): (72)

CROSSLEY Neville Stanlon vegyész, Knutsford, Cheshire, GLEN Alaslair Thomas, vegyész, HUGHES Leslie Richard vegyész. Macclesfield, Cheshire, GB

Szabadalmas: (73)

Imperial Chemical Industries Limited, London, GB

(54)

ELJÁRÁS AC1L-AN1LIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új acil-anilidek előállítására - ahol a képletben

R1 ciano-, karbamoil-, nitrocsoportot, fluor-,

klór-, bróm-, jód-, hidrogénatomot, alkil-, alkoxi-, alkanoil-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, perfluor-alkil-, fenil-tio- vagy fenil-szulfonil-csoportot jelent;

R: ciano-, karbamoil-, nitrocsoportot, fluor-,

klór-, bróm-, jódatomot, alkanoil-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, perfluor-alkil-, perfluor-alkil-tio-, perfluor-alkil-szulfinilvagy perfluor-alkil-szulfonil-csoportot jelent; R3 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent;

R5 hidrogénatomot, hidroxil- vagy alkoxi-, alkanoiloxi- vagy benzoiloxi-csoportot jelent, vagy

R3 és R5 együtt oxikarbonil-csoportot képvisel;

R4 2-4 szénatomos alkilcsoportot vagy halogénalkil-csoportot jelent;

R6 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent,

és

az A-val jelölt benzolgyűrühöz adott esetben egy vagy két szubsztituens kapcsolódhat, vagy az A-val jelölt benzolgyűrű egy kapcsolódó buta-1,3-dienilén-csoporttal együtt naftalin-gyűrüt alkothat.

Ezek a vegyületek anti-androgén hatással rendelkeznek és a humán- és állatgyógyászatban gyógyszerekként használhatók fel.

Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során

a) a (II) általános képletű aminokat (III) általános képletű savakkal vagy azok reakcióképes származékaival reagáltatják, vagy

b) a (IV) általános képletű izocianátokat (V) általános kepletű észterekkel reagáltatják, vagy