185656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ammoniometil-származékok előállítására
i 185 <>56-acil-(rövidszénIáncú)-alk-l-en-l-il-amino-, szilil-vagy sztannil-amino-csoport formában vagy azidocsoportként lehet jelen. Valamely könnyen hasítható acil-amino-csoportban az acilrész például valamely szerves karbonsav, például legfeljebb 18 szénatomos karbonsav, különösen például halogénatommal vagy arilcsoporttal helyettesített alkánkarbonsav vagy adott esetben például halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített benzoesav vagy egy szénsavfélészter acilgyöke. Ilyen acilcsoportok például a rövidszénláncú alkanoilcsoportok, így a formil-, acetil- vagy a propionilcsoport, a halogén-(rövidszénláncúj-alkanoil-csoportok, így a 2-halogén-acetil-, különösen a 2-klór-, 2-bróm-, 2-jód-, 2,2,2-trifIuorvagy a 2,2,2-triklór-acetil-csoportok, továbbá az adott esetben, például halogénatommal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy nitrocsoporttal helyettesített benzoilcsoport, például a benzoil-, 4-klór-benzoil-, 4-metoxi-benzoil- vagy a 4-nitro-benzoilcsoport, vagy a rövidszénláncú-alkilcsoport 1-helyzetében elágazó vagy 1- vagy 2-heIyzetben megfelelően helyettesített rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, különösen terc-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonilcsoport, például (terc-butoxi)-karbonil-csoport, olyan aril-metoxi-karbonil-csoport, amely egy vagy két arilcsoporttal rendelkezik, amelyek adott esetben például rövidszénláncú alkilcsoporttal, különösen terc-(rövidszénláncúj-alkilcsoporttal, így (terc-butil)-csoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, így metoxicsoporttal, továbbá hidroxicsoporttal, halogénatommal, például klóratommal, és/vagy nitrocsoporttal monovagy poliszubsztituált fenilcsoportot képviselnek, így adott esetben helyettesített benziloxi-karbonil-csoportot, például 4-nitro-benziloxi-karbonil-csoportot, vagy adott esetben helyettesített difenil-metoxi-karbonil-csoportot, például benzhidriloxi-karbonil-csoportot vagy di-(4-metoxi-fenil)-metoxi-karbonil-csoportot, olyan aroil-metoxi-karbonil-csoportokat jelente.nek, amelyekben az aroilcsoport előnyösen adott esetben például halogénatommal, így brómatommal helyettesített benzoilcsoportot jelent, például a fenaciloxi-karbonil-csoport, továbbá 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-csoportok, például a 2,2,2- -etoxi-karbonil-, 2-bróm-metoxi-karboniI- vagy 2- -jód-etoxi-karbonil-csoport, vagy 2-(triszubsztituált szilil)-etoxi-karbonil-csoport, amelyben a szubsztituensek egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált, például rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, arilcsoporttal, halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített, alifás, aralifás, cikloalifás vagy aromás szénhidrogéncsoportot képviselnek, például legfeljebb 15 szénatomos szénhidrogéncsoportot jelentenek, például adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportot, fenil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, cikloalkilcsoportot vagy fenilcsoportot, például 2-tri-(rövidszénláncú)-alkil-szilil-etoxi-karbonil-csoportot, például 2-trimetil-szilil-etoxi-karbonil-csoportot vagy 2-[di-(n-butil)-metil-szi!il]-etoxi-karbonil-csoportot, vagy 2-triaril-szilil-etoxi-karbonil-csoportot, így 2-trifenil-szilil-etoxi-karbonil-csoportot képviselnek. További, aminovédőcsoportokként számításba jövő acilcsoportok a szerves forszfor-, foszfon- vagy foszfinsavak megfelelő savmaradékai, így a di-(rövidszénláncú)-alkil-foszforil-, például a dimetil-foszforil-, dietil-foszforil-, di-(n-propi!)-foszforil- vagy a diizopropil-foszforil-gyök, a di-cikloalkil-foszforil-, például a diciklophexil-foszforil-gyök, az adott eset- 5 ben helyettesített difenil-foszforil-gyök, például a difenil-foszforil-gyök, adott esetben, például nitrocsoporttal helyettesített difenil-(rövidszénláncú)-alkil-foszforil-, például a dibenzil-foszforil- vagy a di-(4- -nitro-benzil)-foszforil-gyök, adott esetben helyettesí! l tett feniloxi-fenil-foszforil-, például a feniloxi-fenil-foszfonil-gyök, a di-(rövidszénláncú)-alkil-foszfinil-, például a dietil-foszfinil-gyök, vagy adott esetben helyettesített difenil-foszfinil-, például a difenil-foszfinil-gyök. 13 Olyan aril-metil-amino-csoportban, amely mono-, di- vagy különösen triaril-metil-amino-csoportot képvisel, az arilcsoportok különösen adott esetben helyettesített fenil-csoportok. Ilyen csoportok például a benzil-, difenil-metil- és különösen a tritil-amino-csoport. Valamely éterezett merkaptocsoport egy ilyen gyökkel védett aminocsoportban elsősorban ariltiovagy aril-(rövidszénláncú)-alkil-tio-csoport, amelyben az arilrész különösen adott esetben például rövidszénláncú alkilcsoporttal, így metil- vagy (terc-butil)-csoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, így metoxicsoporttal, halogénatommal, így klóratommal, és/vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport. Valamely megfelelő aminovédőcsoport például a 4- -nitro-feniltio-csoport. Valamely aminovédőcsoportként alkalmazható 2- -acil-(rövidszénláncú)-alk-1 -en-1 -il-csoportban az acilrész például valamely megfelelő rövidszénláncú alkánkarbonsav, így egy adott esetben például rövidszénláncú alkilcsoporttal, így metil- vagy (terc-butilj-csoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, így metoxicsoporttal, halogénatommal, így klóratommal és/vagy nitrocsoporttal helyettesített benzoesav vagy különösen egy szénsavfélészter, így valamely szénsav-(rövidszénláncú)-alkil-félészter, megfelelő maradéka. Alkalmas védőcsoportok elsősorban az 1 -(rö vidszénláncú)-alkanoil-prop-1 -en-2-il-csoportok, például az l-acetil-prop-l-en-2-il-csoport, vagy az 1 -(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-prop-1 -en-2-il-csoportok, például az l-acetil-prop-l-en-2-il-csoport, vagy az l-(rövidszénláncú)-alkoxi-karbonil-prop-l-en-2-il-csoportok, például az 1-etoxi-karbonil-prop-l-en-2-il-csoport. Valamely szilil- vagy sztannil-amino-csoport elsősorban egy szerves szilil-, illetve sztannil-amino-csoport, amelyben a szilícium-, illetve ónatom előnyösen rövidszénláncú alkilcsoportot, különösen metilcsoportot, továbbá rövidszénláncú alkoxicsoportot, például metoxicsoportot, és/vagy halogénatomot például klóratomot, tartalmaz szubsztituensként. Megfelelő szilil- vagy sztannilcsoportok elsősorban a tri-(rövidszénláncú)-alkil-szilil-csoportok, különösen a trimetil-szilil-csoport, továbbá a dimetil-(terc-butil)-szilil-csoport, a rövidszénláncú-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-halogén-szilil-csoportok, például a metoxi-metil-klór-szilil-csoport, vagy a di-(rövidszénláncú)-alkil-halogén-szilil-csoportok, például a dimetil-klór-szilil-csoport, vagy a megfelelően helyettesített sztannilcsoportok, például a tri-(n-butil)-sztannil-csoport. Valamely aminocsoport protonozott formában is 23 4
