185419. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogénezett szteroidszármazékok előállítására
09) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS oi; I Ábejelentés napja: (22) 81.04.28. (21) (1097/81) (33) (32) (31) S'^ÿ^ÿjejelentés elsőbbsége: CH 80 04.29. (3 303/80—5) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (^jp 84. 03. 28 Megjelent: (45) 87.04.10. * Feltalálóik): (72) dr. Wieland Peter, vegyész, Oberwil, CH Szabaejßlmk (73) ^IBA-GEIGY AG., Basel, CH 135 419 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 J 7/00; C 12 P33/02; C 12 P 33/08 u Szabadalmi Tár. TULAJDON^, ^ (54) ELJÁRÁS HÁLOGÉNEZETT SZTEROIDSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az A általános képletű halogénezett gyulladásgátló szteroidok és ezek 1,2-dehidroszármazékainak előállítására. Az A általános képletben X halogénatom, melynek atomszáma legfeljebb 17, Y hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, R legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport. Kiindulási anyagként egy 3/3-hidroxi-16-metil-pregna-5,16-dién-20-ont vagy ennek egy 3-karbonsavészterét alkalmazzák. Az eljárás 6 műveleti lépésből áll. Kívánt esetben egy kapott 21-X-6a-fluor-17oc-[(l—5 szénatomos)-alkil-karbonil-oxi]-160-metil-pregn4-én-3,2O-diont, ahol Y jelentése hidrogénatom és X jelentése a fenti, egy ismert 11/J-hidroxilező mikroorganizmus segítségével a 11/3-helyzetben hidroxileznek és/vagy egy kapott 1.2- helyzetben telített végterméket kívánt esetben az 1.2- helyzetben dehidrogéneznek. aux
