185398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-metil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

1

] 85 398

2

3 = 8-metoxi-l-metil-2-[(tiofén-2-karbonil)-amino-meti]]-5-fenil-1H-2,3 dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

4 = 8-metoxi-l-metil-2-((furán-2-karbonil)-aminometil]-5-fenil-l H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

5 = 8-metoxi-l-nietil-2-[(tiofén-3-karbonil)-aminomet il]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

6 = 8-metoxi-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin

(hidroklorid);

7 = l-metil-2-[(tiofén-3-karbonil)-arnmo-nietil]-5-fenil-1 H-2,3-d ihidro-1,4-benzodiazepin

(hidroklorid);

8 = l,7,8-tnmetil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-nietjl]

5-fenil-1 H-2,3-díhidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

9 = 8-metoxi-l-metil-2-[(5-metil-tiofén-2-karbonil)amino-metil]-5-feni!-l H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

10 = l,7-dínietil-2-[(tiofén-3-karbonil)-amino-metil]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin (dihidrokíorid);

11 = l,7-dimetil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin

(hidroklorid);

12 = l-metil-2-[(5-metil-tiofén-2-karbonjl)-amino-metil]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid; 0,4 acélon);

13 = 8-etoxi-l-metil-2-[(fiirán-3-karboni])-amino-metilj-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid; 0,5 víz; 0,5 aceton);

14 = l-metíl-2-[(furán-2-karbonil)-amino-metil]-5-(3-metoxi-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-beazodiazepin (hidroklorid);

15 = 7-metoxi-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-aminometil]-5-fenil-1 H-2,3-diliidro-1,4-benzodiazepin (szekvihidroklorid; 0,3 víz);

16= l-metil-2-[(tiofén-3-karbonil)-amino-metilj-5-(3-metoxi-fenil)-l H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

17 = l-etil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil3-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid; 0,15 víz);

18 = l-metil-2-í(furán-2-karbonil)-amino-metil]-5-(2-fluor-fenil)-lH-2,3-dilridro-l,4-benzodiazepin

(hidroklorid);

19 = l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil]-5-(2-fíuor-fenil)-l H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

20 = l-metil-2-[(tiofén-3-karbonil)-amino-nietil]-5-(2-fluor-fen il)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

21 = l-metil-2-[(tiofén-2-karbonÜ)-amino-metil]-5-(2-fluor-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

22 = Í-nietil-2-[(furán-3karbonil)-amino-metil]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin;

23 = 8-metoxi-l-metil-2-[(3-metíl-tiofén-2-karbonil)amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro- 1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

24 = 7,8-metiléndíoxi-l-inetil-2-f(tioíen-2-karbonil)amino-metil]-5-fenil-l H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

25 = 7,8-metiléndioxi-l-metil-2-[(furán-2-karbonil)amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4 benzodiazepin (hidroklorid);

26 = 7,8-metiléndioxi-l-inetil-2-[(furán-3-karbonil)- 5 amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin;

27 = 8-metoxi-l-metil-2-[(5-bróm-tiofén-2-karbonil)amino-meti!]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin (hidroklorid);

10 28 = 2-[(tiofén-2-karbonil)-amino-metil]-5-fenil-lH-2,3- dihidro-1,4-benzodiazepin;

29 = 8-metoxi-l-metíl-2-(nikotinoil-amino-metil)-5-fenil- 1 H-2,3-díhidro-1,4-benzodiazepin (dihidrokíorid; 0,4 víz; 0,8 aceton);

15 30= 8-metoxi-l-metil-2-(pikolinoil-amino-metil)-5-fenil- 1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (1,8 hidroklorid);

31 = 8-metoxi-l-metil-2-[(5-meti!-furán-2-karbonil)amino-metíl]-5-fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzo- 20 díazepin (hidroklorid);

32 = 7,8-metiléndioxí-l-metil-2-[(5-metil-tiofén-2-karbonil)-ainino-metil]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

33 = 8-metoxi-l-metil-2-Kl-metil-pirrol-2-karbonil)-25 amino-metjl]-5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin (hidroklorid);

34 = 8-metoxi-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-aminometil]-5-(4-fluor-fenil)-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepín (hidroklorid);

30 35 = 8-metoxi-l-meti!-2-[(Furán-3-karbonil)-amino-rnetil]-5-(2-trifluormetil-fenil)-lH-2,3-dihidro-l,4- benzodiazejhn (hidroklorid);

36 = l-metil-2-l(l-inetil-pirrol-2-karbonil)-amino-metil]-5-fenil-lH-2,3-diJiidro-l,4-benzodiazepin 35 (hidroklorid);

37 = 8-klór-3-)nefiÍ-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil]-5 -fenil-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

38 = 8-fluor-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-amino metil]-40 5-fenil-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin

■'hidroklorid);

39 = 8-metoxi-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-aminometil]-5-(2-fluor-fenil)-lH-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin (hidroklorid);

45 Í0 = 8-metoxi-]-metil-2-[(tiofén-2-karbonil)-aminometil]-5-(2-íluor-fenil)4H-2,3-dihidro-l,4-benzodiazepin (hidroklorid),

41 = 7,8-inetiléndioxi-l-metil-2-[(tiofén-3-karbonil)amino-metil]-5-fenil- 1H-2,3-dihidro- 1,4-benzo- 50 diazepin (hidroklorid),

42 = 8-metoxi-l-metil-2-[(furán-3-karboníl)-aminometil]-5-(3-fluor-feníl)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

43 = 8-fluor-l-metil-2-[(5-metil-tiof6n-2-karbonil)-55 amino-metil]-5-feni!-l H-2,3-dihídro- 1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

44 = 7,8-etiléndioxii-l-metil-2-[(furán-3-karbonil)-aminometil]-5-fenil-111-2,3-dilridro-1,4-benzodiazepin (hidroklorid);

60 *5= l,7-dimetil-2-[(furán-3-karbonil)-amino-metil]-5-( 2-fluor-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepin (1,4 hidroklorid; 0,5 víz; 0,2 etiíacetát),

46 = 8-inetoxi-l-metil-2-[(5-bróm-tiofén-2-karbonil)amino-meti!]-5-(2-fluor-fenil)-1 H-2,3-dihidro-1,4- 65 benzodiazepin (hidroklorid);

6