185398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-metil)- 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

1

185 398

4. táblázat

Hidroklorid

A

B

Ra

olvadáspontja. °C

H

H

H

222-225

7-CH3

H

H

238-240

8-C2H<

H

H

217,5-219

7-í-C3H7

H

H

245-251

7—OCH3

H

H

219-222 0,25 H20

6,8-di-OCH,

H

H

242-244

7,8-di-OCHa

H

H

242,5-244

7,8—OCH20 -H

H

258-265

8-SCH,

H

H

246-249

H

2—F

H

225-227

H

3—OCH3

H

195-197

H

3,4-di-OCH3

H

215-217 0,3 H20

7-Br

2—Cl

H

237-239

7—F

3,4,5-tri-OCH3

H

168-172

7—CH-,

3,4,5-tri-OCH3

H

191-197

7,8-di-CHj

H

11

241-244

6,8—di-CH3

H

H

232,5-234

H

H

5-CH3

196-198

8-OCH3

H

5-CH3

228 230

7—n-OC3H7

H

5-CH3

, 216-219

H

H

5—N02

199-200

(bázis)

Az 1 —10. példtíban ismertetett eljárással analóg módon az 5. táblázatban felsorolt (I) általános képletű l-metil-2-[(furán-3-karbonií)-amino-metil]-5-fenil-lH-2,3- diliidro-l,4-benzodiazepin-ízármazékokat állítjuk elő. A vegyületekben Rí metilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R3 egy (XI) általános képletű csoportot jelent és az A és B gyűrűben lévő szubsztituensek és R4 jelentése az 5. táblázatban megadott.

5. táblázat

A

B

R4

Hidroklorid olvadáspontja, °C

Ii

H

H

135-137

(bázis)

7—Cl

H

H

251-253 1,1 HC1

8—Cl

H

H

229-231

7—F

H

H

224-226

8—F

H

H

235-236

7—CH3

H

H

224-226

7,8-di CH3

H

H

243,5-247

6,8-di-CII3

H

H

231-232

8-C2H5

H

H

201- 204

7-í-C3H7

H

H

243-246 • 0,2 HjO

7-OCH3

H

H

132-138 1.5 HC1 • •0,3 H20

8—OCH3

H

H

213-216

2

A

B

r4

Hidroklorid olvadáspontja, °C

8-OC2H5 .

H

H

147-152 •0,5 H20- 0,5 aceton

7-n-OC3H7

H

H

214-218

7,8-di-OCH3

H

H

240-241,5

7,8- OCH20-H

H

201-204

(bázis)

7,8- 0CH2CH20-H

H

267-275

8-SCH3

H

H

247-249

H

2—F

H

227-228

H

3-CF3,4-C1

H

184-186 •0,6 H20- 0,3 aceton

H

3-OCH3

H

183-186

H

2,6-di-OCH3

H

198-202

H

3,4—di-OCH3

H

215-217

7—CH3

2-F

H

236-243 1,4 HC1- • 0,5 H20 - • 0,2 etilacetát

8-OCH3

2—Cl

H

220-222 • 0,5 H20

00

!

O

n

>*r*

00

2—Br

H

228-233 - 0,5 H20

8- OCH3

3—F

H

234-236

8-OCH3

4—F

H

229-232

S-OCH3

2-F

H

220-221

8-OCH3

2—CF3

H

219-222 ■1,3 H20

8-OCH3

3-CF3

H

179-181

(bázis)

8-OCH3

4-CF3

H

231-232 • 0,7 H20

8-OCH3

2—CH3

H

211-214

8-OCH3

2,4-di-Cl

H

229-233

7-F

3,4,5-tri-OCH3

H

218-221

7-CH3

3,4,5-tri-OCH3

H

164-167

H

2-CF3

H

199-201

H

2,6—di-F

H

228-229

H

2—Br

H

218-220

H

3—CF3

H

215-217

illetve

194-195

8-OCH3

2-OCH3

H

206-209

8-OCH3

3-OCH3

H

216-219

8-OCH,

4-OCH3

H

230-233

H

4—CF3

H

olaj

8-CH3

2-F

H

olaj

8-OCH3

2,6-di-F

H

olaj

8—N02

H

H

olaj

8-OC2H,

2-F

H

olaj

8-Í-OC3H,

2-F

H

olaj

7,8-OCHjO-2-F

H

olaj

6-OCH,

2-F

H

olaj

7-F, 8-OCH3

H

H

olaj

8-OCH3

4-F

2-CH3

olaj

8-OCH3

4—F

5-CH3

olaj

H

H

2-CH3

olaj

H

H

5-CH3

olaj

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

12