185379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új luteotróp releasing faktor monapeptid és dekapeptid származékainak előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS ■ TALÁLMÁNYI HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 06. 10.

(21) (1458/80)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US

79. 06. 11.

(47,661)

mi 185 379

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 103/52; C 07 K 7/20

A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 05. 28. Megjelent: (45) 88.04.20.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

NESTOR John Joseph, vegyész, San José, JONES Gordon Syntax Corporation, Palo Alto, Kalifornia

Henry, vegyész, Cupertino, VICKERY Brian Henry, vegyész,

Cupertino, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS A LUTEOTROP RELEASING FAKTOR NONAPEPTID ÉS DEKAPEPTID

SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyülitek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására - a képletben

V triptofil-, fenil-alanil- vagy 3-(l-naftil)-L-alanilcsoportot,

W tirozilcsoportot,

X (1) általános képletű D-aminosav maradékot, melyek utóbbi képletében

R naftil-, antril-, fluorenil-, fenantril-, bifenilil-, benzhidril- vagy három vagy több egyenes láncú, kis szénatomszámú alkil-szubsztituenssel helyettesített fenilcsoportot jelent.

Y leucil-, vagy N-metil-leucil-csoportot jelent,

Z glicinamidot vagy -NH-R1 képletű csoportot

jelent, mely utóbbi képletében R1 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy -NH—CO- NII2 képletű csoport és

a V, W, Y és Z jelentésében szereplő aminosavak L-konfígurációjúak, kivéve a glicilcsoportot — oly módon, hogy az (I) általános képletű vcgyület aininosav- vagy peptidfragmensét egy megfelelő komplementer peptidfragmenssel kondenzáljuk a peptidkémiában ismert módon, és kívánt esetben eltávolítjuk a jelenlévő védőcsoportokat, és az adott esetben jelenlévő kovalensen kötött szilárd hordozót a védett polipeptidrŐl, így az (I) általános képletű vegyület sóját kapjuk.

(pire ) Glu— H is —V —Ser—W—X—Y—Arg—Pro —Z ( I )