185370. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17-szubsztituált eburnán-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI )185 370 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 79. 11. 19. (33) A bejelentés elsőbbsége: JP (32) 79.01.24. 79. 10.04. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 88. 04. 20. (21 ) (SU-1041) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 461/00 (31) (7482/79) (126498/79) Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) KATSUBE Junki, vegyész, Toyonaka-shi, ONO Keiichi, vegyész, Sumitomo Chemical Company, Ltd., Osaka, JP Osaka, KAWAKAMI Hajime, vegyész, Takarazuka-shi, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ 17-SZUBSZTITUÁLT-EBURNÁN-SZÁRMAZEKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (II) általános képletű ebmnán-szártnazékok - a képletben R2 jelentése liidrogénatom vagy -COjR1 általános képletű csoport - ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkiicsoport - és W jelentése oxigénatom vagy aminocsoport vagy W jelentése H OH képletű csoport, azzal a kikötéssel, hogy ha R2 jelentése hidrogénatom, akkor W jelentése iminocsoporttól eltérő -, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) a (IV) képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel - a képletben R1 jelentése a fentiekben ' megadott és I X jelentése halogénatom - ; reagáltatnak bázis, előnyösen nátrium-hidrid jelenlétében inert oldószerben 10-70 °C hőmérsékleten, a kapott (IIC) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a már megadott - kívánt esetben aO hidrolizálják és dekarboxilezik, és az így kapott (IIU) képletű vegyületet adott esetben redukálják, vagy a2) hidrolizálják, majd a kapott (IIA) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a már megadott - kívánt esetben r2i) redukálják, vagy aM) dekarboxilezik és a kapott (I1D) képletű vegyületet adott esetben redukálják, vagy b) a (IID) képletű vegyület előállítására a (IX) általános képletű vegyületet - a képletben R1 jelentése a fentiekben megadott - melegítik, majd ezt követően kát ilitikus hidrogénezéssel redukálják, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (II) általános képletű vegyületet a képletben R2 és W jelentése a fentiekben megadott - gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójává alakítják. A találmány szerinti vegyületek agyi értágító és/vagy magas vérnyomást csökkentő hatásúak. C->H 2M5 (IX)
