185229. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos peptidek és acetátjaik előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 80. 12. 16. (21) 3009/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 79. 12 17. (104, 349) A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10. Feltaláló(k): (72) SHUMAN Robert Theodore, biokémikus. Greenwood, US (11)185 229 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 C 103/52 Szabadalmi Tár. ' . ‘ TULAJDONA Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS GYÓGYÁSZATI LAG HATÁSOS PEPTIDEK ÊS ACETÁTJAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletü fájdalomcsillapító hatású és antipszichotikus hatású tetrapeptidek és acetátjaik előállítására, ahol a képletben L és D a kiralitást jelöli, R2 meMlcsoportot jelent, R3 ciklopropil-metil- vagy alillcsoportot és Z karbamoilcsoportot jelent. Az eljárás során megfelelő védőcsoportokkal védett (IÎ) általános képletü tetrapeptidel lehasiló reagenssel reagáltatunk és kívánt esetben ioncserélő gyantával kezelünk. ELI LILLY AND COMPANY tU o (D) î O R, I ' (L) N-ÇH-C-NH-CH-C~NH-CH,-C “N"CH~Z H !.. I 2 I CH-, OH CH, 0) 0 R, ^N-tjiH - C - NH -CH - C -NH - CH2- C - N (jiH-Z' h ÇH2 R or8 (II) 2. REAKCIÓVÁZLAT H —----------------+ 3oc- N -(AA ) -COOH-■ ~—> Boc _ R --(AA ) -COÖ K 18-korona-6 THF DMF allil,ciklopropi|-metil-, vagy alkil-jodid(RaJ) Ra I Boc — N —(AA) — COOH
