185133. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-hidroxi-okthidro-benzo-[c]kinolinok és származékaik előállítására

185 133 I. Táblázat

XVI általános keplctí! vegyüietek

Példa száma "-NHRb

Rio

Ru

Fenilbenzokinon rángatódzási MPEso mg/kg

2+a

NHCOCH3

Á

H

H

ch3

ch3-H

0,42

34a

nhso2ch3

H

H

CH3-4,25

i

ch3-H

4B*a

NHCOCF3

11

H

CH,

77%

il

C II3 -H

56 mg/kg-nál

4C4a

NHCO(CH2)3CH3

H

H

Oh-80%

ch3-H

56 mg/kg-nál

64a

nhsq2ch3

H

H

ch3-35,5

(

lh3

H

94a

nhcoch3

ch3

H

ch3-2,67

”

ch3

H

10A4

NHCOCH-J

í

c.h3

ch3-H

0,1

10B*a

k

NHCOCHa

ch3-H

ch3-0,01

1

ch3

H

11*

NHCOCH3

CII3

11

ch3-0,0032

i

* racém elegy;

* dextro-enantiomer, [ajp = + 154,88°;

3 3-helyzetű oldallánc diasztereomerjeinek 50/50 aráin ú elegye;

^vagy 0-konfigurációt jelöl;

= a-konfigurációt jelöl;

az előbbi két konfiguráció keverékét jelöli.

Miként azt az előbbiekben már említettük, a találmány szerinti vegyüietek különösen alkalmas szerek emlősöknél a hányás és a hányinger (émelygés) csillapítására. Különösen hasznosnak bizonyultak az olyan hányás, illetve hányinger megelőzésére, melyet daganatellenes gyógyszerek szedése okoz.

Az I általános képletű vegyüietek antiemetikus hatását érzéstelenítő- és nyugtatószerrel nem kezelt macskákon határozzuk meg a Proc. Soc. Exptl. Bioi and Med., 160, 437—440 (1970) irodalmi helyen leírt módszerrel .

A jelen találmány szerinti vegyüietek orálisan és parenterálisan alkalmazva hatásos fájdalomcsillapító szerek, továbbá hatásos hányás és hányinger elleni szerek, melyeket mindkét alkalmazási mód esetén igen 65

kényelmesen adagolhatunk gyógyszerkészítmények alakjában. Az ilyen gyógyszerkészítmények valamilyen gyógyszerészeti hordozóanyagot tartalmaznak, melyet a választott alkalmazási mód és a szokásos gyógyszeré- 55 szeti gyakorlat alapján választunk meg. A készítményeket például alkalmazhatjuk tabletták, pilulák, porok és granulátumok alakjában, melyek excipiensként például keményítőt, tejcukrot, bizonyos agyagféleségeket stb. tartalmaznak. A készítményeket orális szuszpenziók, 63 szolúciók, emulziók, szirupok és elixírek alakjában is lehet alkalmazni, ezek ízesítő/illatosító és színező anyagokat is tartalmazhatnak. A jelen találmány szerinti gyógyszerhatású vegyüietek orális alkalmazása esetén a kb. 0,01— kb. 100 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták és kapszulák általában a legtöbb célra megfelelnek.

10