185108. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo [1,2-a]pirimidinek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltalálóik): (72) dr. Stähle Helmut, gyógyszerész, dr. Köppe Herbert, dr. Kummer Werner, vegyészek, dr. Gaida Wolfram biológus, Ingelheim, DE, dt. Stockhaus Klaus, biológus, Bingen, dr. Hoefkc Wolfgang, orvos, Wiesbaden, DE SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 06. 23. (21) (2032/82) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE 81.06. 24. (31) (P 31 24 718.0) A közzététel napja: (41) (42) 83. 11. 28. Megjelent: (45) 87. 07. 30. ( (11) 185108 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 487/04 Szabadalmas: (73) Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE (54) ELJÁRÁS ÙJ IMIDAZO[ 1,2-a] PIF MIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, I általános képletű, szubsztituált imidazol[l,2-a]pirimidinek és fizológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására. Az I átalános képletben R egy-, két- vagy háromszorosan szubsztituált fenilcsoportot jelent. Á szubsztituensek egymástól függetlenül hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil- vagy trifluor-metil-csoportot jelentenek. Az új vegyületek előállítására a) egy II általános képletű vegyület — R jelentése a fenti — 60-180 °C-on ciklizálunk, vagy b) egy III általános képletű imidazo[l,2-a]pirimidint — R jelentése a fenti — erős bázis jelenlétében 40— 60 °C-on izomerizálunk. Az új vegyületek fájdalomcsillapító, vérnyomáscsökkentő és szívfrekvenciacsökkentő hatásúak. I II R
