185089. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-benzo-tiazepin-származékok előállítására
1 2 185.089 II. Táblázat Gazdaállat Dózis mg/kg p.o. Dózisarány Sisztosomicid S-vegyület A-vegyület hatás, %-ban egér 75 _ _ 100 — 300 — 0 75 25 3:1 100 75 75 1:1 100 75 225 13 93 0 hörcsög 75 _ _ 100 — 225 — 0 75 25 3:1 100 75 75 1:1 100 75 225 • 13 85 — — — 0 ffl. Táblázat In vitro kísérletek eredményei Készítmény koncentrációja, jig/ml-ben S-vegyület A-vegyület Koncentrációarány Hatásx 25 1. _. a — 100 — b — ' 25 — b 25 100 l:4 a 25 25 • 1:1 a — b Hatás: a = a féregpárok 15 percen belül mozdulatlanokká válnak. b = a féregpárok a 120 órán kísérleti idő alatt meg- 40 tartják normális mozgékonyságukat. Az (I) általános képletű vegyületeket a gyógyászatban orálisan (pl. tabletta, bevonatos tabletta, drazsé, kemény- és lágyzselatinkapszula, oldat, emulzió vagy szuszpenzió), rektális (pl. kúp) vagy parenterális „ (pl. injekciós oldat) adagolásra alkalmas készítmények tormájában alkalmazhatjuk. A tabletták, bevonatos tabletták, drazsék és keményzselatinkapszulák készítése során a hatóanyagot inert szervetlen vagy szerves hordozóanyagokkal összekeverjük. Hordozóanyagként a tabletták, dra- qq zsék és keményzselatinkapszulák készítése során pl. laktózt, kukoricakeményítőt vagy származékait, talkumot, sztearinsavat vagy sóit stb. alkalmazhatunk. Lágyzselatinkapszulák készítésénél hordozóanyagként pl. növényi olajokat, viaszokat, zsírokat, félszilárd vagy folyékony poliolokat stb. használhatunk. Az ol- 55 datok és szirupok készítésénél hordozóanyagként pl. vizet, poliolokat, szaccharózt, invert cukrot, glükózt stb. alkalmazhatunk. Az injekciós oldatok készítésénél hordozóanyagként pl. vizet, alkoholokat, poliolokat, glicerint, növényi olajokat stb. használhatunk. A kúpok készítésénél hordozóanyagként természetes 60 vagy keményített olajok, viaszok, zsírok, féligfolyékony vagy folyékony poliolok stb. jöhetnek tekintetbe. A gyógyászati készítmények továbbá konzerváló-, nedvesítő*, emulgeálószereket, ízjavító édesítőszereket, színezőanyagokat, aromaanyagokat, az ozmózisnyomás változását előidéző sókat, az (I) általános képletű hatóanyaggal szinergetikus kölcsönhatásba nem lépő, puffereket, bevonó anyagokat vagy antioxidánsokat és/vagy gyógyászatilag értékes más anyagokat tartalmazhatnak. Az (I) általános képletű vegyületeket — mint már említettük — a gyógyászatban betegségek kezelésére és megelőzésére, különösen a trankvilláns hatású 1,4- -benzodiazepinek központi csillapító, izomrelacáns, ataktikus, vérnyomáscsökkentő és légzésdepresszív tulajdonságainak antagonizálására alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket különösen előnyösen alkalmazhatjuk a fentemlített sisztosomicid hatású vegyületekkel — pl. a (*)-5-(o-klór-fenil)-l ,3-dihidró-3-metil-7-nitro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-onnal — kombinálva Schistosmiais kezelésére. Az (I) általános képletű vegyületeket a trankvilláns hatású 1,4-benzodiazepinekkel együtt vagy azok beadása után adagolhatjuk. Amennyiben az (I) általános képletű vegyületet a trankvilláns hatású 1,4-benzodiazepinnel együtt adagoljuk, ez ad-hoc kombináció alakjában 5
