184974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás A 7-helyzetben szubsztituátl 3-oxo-szteroid-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(ii)

184974

A bejelentés napja : (22) 1981. XII. 22. (21) (3907/81)

Elsőbbsége: (33) 1980. XII. 23. (32) (80 2727 2) (31) Franciaország

Nemzetközi osztályozás :

(51) NSZOj C 07 J 1/Ofl C 07 J 19/00 C 07 J 41/00 C 12 P 33/02

3

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1984. II. 28.

Megjelent : (45) 1987. VI. 30.

Szabadalmi Tár. ' .

jfc.

tulajdon^

Feltalálók : (72)

Nedelec Lucien vegyész, Le Raincy,

Torelli Vesperto vegyész, Maisons, Alfort,

Philibert Dániel vegyész, La Varenne Saint Hilaire, Franciaország

Szabadalmas : (73) Roussel-Uclaf, Párizs, Franciaország

(54) Eljárás a 7-helyzetben szubsztituált 3-oxo-szteroid-származékok előállítására

k

í

i- J

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás vérnyomáscsökkentő és szívelégtelenség gyógyítására alkalmas, új (F) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben 5

R jelentése R,-csoport, ha Ra»=H és/vagy a szaggatott vonal további kötést jelent, és R3 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, 2—6 szénatomos alkenil-csoport, vagy R jelentése R2 csoport, ahol R2 jelentése —(CH2)n—R3 általános képletű csoport, a képletben 10 n értéke 1—5, R3 jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal éterezett hidroxi-csoport, di-(1—4 szénatomos)-alkilamino-csoport, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal észterezett karboxi-csoport vagy halogénatom ; 15

X és Y jelentése együttesen (a) képletű csoport vagy X jelentése hidroxi-csoport és Y jelentése —CH2—CH2—C02—M általános képletű csoport,

2

amelyben

M jelentése hidrogénatom vagy alkálifématom ;

Ra jelentése hidrogénatom vagy egy metil-csoport ; a szaggatott vonal az 1 (2) helyzetben adott esetben egy további kötést jelent az 1 és 2 helyzetű szénatomok között ;

a hullámvonal arra utal, hogy az R szubsztituens kétféle helyzetben, a- vagy 3-helyzetben kapcsolódhat; azzal a feltétellel, hogy

R nem jelenthet olyan R, vagy R2 szubsztituenst, amelyben

n értéke 1 és R3 jelentése halogénatom, abban az esetben, ha az 1 (2) kötés csak egyes vegyértékkötést jelent és Ra jelentése metil-csoport ; továbbá R3 nem jelenthet karboxi-csoportot, ha Y jelentése olyan —CH2—CH2—COO—M általános képletű csoport, ahol M jelentése alkálifématom.

184974