184914. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spirobenzofuranonok és a vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(U)

184914

Nemzetközi osztályozás :

A bejelentés napja: (22) 1980. IV. 30. (21) (1074/80)

(51) NSZO3 C 07 D 307/94

Elsőbbsége: (32) 1979. VI. 25 (31) (80 551/79) (33) Japán

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) 1983. (42) IX 28. Megjelent : (45) 1987. V. 30.

Szabadalmi Tár 7)

N*. TULAJOOÍi^^

Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73)

Sugihara Hirosada vegyész, Osaka, Takeda Chemical Industries,

Watanabe Masamuzi vegyész, Hyogo, Ltd., Osaka, Japán

Kawada Mitsuru vegyész, Hyogo,

Imada lsüké vegyész, Osaka, Japán

(54) Eljárás spirobenzofuranonok és a vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

í

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű spirobenzofuranonok — ahol az A gyűrű legalább egy karboxil-csoporttal, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil, 5 karbamoil-, di-(l—4 szénatomos)alkil-amino-, (1—4 szénatomos)-alkilkarbamoil-, ureido-, (1—4 szénatomos)-alkilureido-, (1—4 szénatomos)-alkiltioureido-,

(1—4 szénatomos)-alkiltio-, (1—4 szénatomos) alkilszulfinil-, (1—4 szénatomos)-alkilszulfonil-, mono- vagy 10 bisz(ß-hidroxietil)-amino-, N-(l,4 szénatomos)-alkilpirrolidinil-(I—4 szénatomos)-alkilkarbamoil-, aminometil-, ciano- vagy fenilcsoporttal szubsztituált benzolgyűrűt jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy aj valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol 15 az A gyűrű jelentése a fenti — dekarboxilezünk, vagy

b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol a B gyűrű legalább egy aminocsoporttal, acetilcsoporttal, karboxil-, 1—4 szénatomos alkiltio- vagy ciánocsoporttal helyettesített benzolgyűrű — alkilezünk, 20 hidrolizálunk, észterezünk, oxidálunk, aminnal kondenzálunk, hipohalogeniddel, ciánsavval, illetve izociánsav-észterrel, tiociánsav- vagy izotiociánsav-észterrel reagáltatunk.

Az (I) általános képletű vegyületeket gyógyászati ké- 25 szítményekké szerelhetjük ki.

2

184914