184879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(2,-nitrofenil)-2,6-dimetil-3,5-dikarbometoxi-1,4-dihidropiridin-tartalmú szilárd gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR SZABADALMI ÓD 184879 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás : Bejelentés napja: (22) 1981. IX. 9. (21) (2594/81) (51) NSZOj Elsőbbsége: (33) 1980. (32) IX. 9. (31) (P 30 33 919.6) A 61 K 31/44 Német Szövetségi Köztársaság .Jp” ORSZÁGOS Közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28. .2? TALÁLMÁNYI S**Hla,n,rrér ** HIVATAL Megjelent: (45) 1987. V. 31. Feltalálók : (72) Szabadalmas : (73) Dr. Hegasy Ahmed gyógyszerész, Leverkusen, Bayer AG., Leverkusen, Dr. Rämsch Klaus-Dieter oki. vegyész, Heerlen Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság (54) Eljárás 4-(2 '-nitrofenil)-2,6-dimetiI-3,5-dikarbometoxi-l ,4-dihidropiridintartalmú szilárd gyógyszerkészítmények előállítására 1 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás hatóanyagként az ismert nifedipint tartalmazó szilárd gyógyszerkészítmények előállítására. Az eljárás szerint a nifedipin szintéziséből 5 származó kristályokat kamrafalának 40—80%-ában, előnyösen 60—75%-ában célszerűen 0,5—1,5 mm2 méretű nyílásokkal perforált ütőmalomban őrlik, amikoris az őrlő rotor kerületi sebességét 40—130 m/mp, előnyösen 80—120 m/mp értéken tartják és óránként 10 200—400 m3 levegőt vezetnek a malmon keresztül, majd a 0,5—6 m2/g fajlagos felületű porrá őrölt termékből önmagában ismert módon segéd- és hordozóanyagok felhasználásával szilárd gyógyszerkészítményeket készítenek. 15 A nifedipin vérkeringésre ható farmakon. FénVérzékenysége és rossz oldhatósága miatt a hatóanyag kiszerelése nehézségeket okoz. Szilárd halmazállapotban alkalmazva rossz a felszívódása. A találmány értelmében előállítható szilárd gyógyszerek a definiált fajlagos fe- 20 lület következtében jó felszívódást és a plazmában tartós magas nifedipin-szintet biztosítanak. 184879
