184809. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzil- és 4-benzoil-imidazol-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
184 809 Vegyidet neve Dózis (mg) 0,3-1,0 3-10 30-60 4. táblázat Egyes szedatívumként alkalmazható találmány szerinti vegyületek és hatásuk 4-(2’,4’-dimetil-benzil)-imidazol ++ 4-(2 ’,3 ’-dimetil-benzil)-imidazol ++ 4-(3’-metil-benzil)-imidazol + 4-(2 ’,4 ’,6 ’-trimetil-benziI)-imidazoI ++ 4-(2’-etil-benzil)-imidazol **■ 4-(3’-metoxi-benzil)-imidazol + 4-(2’-klór-benzil)-imidazol ++ 4-[a-í2’,3 ’4imetil-fenil) ]-hidroxi-metil-imidazol ++ 4- [a-(2'-rnetoxi-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol ++ 5- metil4-(2',6’-dimetil-benzil)-imidazol + 5. táblázat Egyes analgetikus hatású találmány szerinti vegyületek és hatásuk Vegyület neve Kipróbálás módja Dózis (mg/kg) HP: i.p.* W.p.o. Analgetikus hatás HP-idő növekedés (%) W-szám (%) Aktivitás 4-(2’-metil-benzil)-imidazol W 30 0 ++ 4-(2 ’,3 ’-dimetil-benzil)-imidazol HP 0,6 200 + 4-(2 ’,4 ’-dimetil -benzil)-imidazol W 100 0 ++ HP 1,5 200 + 4-(2 ’-metil -benzil)-imidazol HP 1,5 200 + 4-(2 ’-klór-benzil)-imidazol HP 1,5 200 + 4-[ú-(2 ’,4 ’-dimetil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol W 100 1,3 + HP 1,5 — 4-[a-(2’,3’-dimetil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol W 100 0 ++ HP 1,5 400 ++ 4-[a-(2’-metil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol W 100 0 ++ 4-[a-(3’-metil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol w 100 0 + 4-[a-(4’-metil-feniI)]-hidroxi-metil-imidazol w 100 0,6 ++ 4-ja-(2’-etil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol w 100 0 ++ HP 1,5 300 + 4-[a-(2’-metoxi-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol w 100 2,5 + 4 -[a -(3 -metoxi-fenil)] -hidroxi -metil -imidazol w 100 0 ++ 4-[a-(4 ’-metoxi-fenil)]-hidroxi -metil ámidazol w 100 1,9 HP 1,5 — 4-fa-(2’,6 ’-dimetil-fenil)]-metoxi-metil-imidazol w 100 13 + 4-[a-(2’,6’-dimetil-fenil)]-etoxi-metil-imidazol w 100 0,6 ++ 5-metil4-(2’-metil-benzil)-imida zol w 30 43 + 5-metil4-[o!-(2’,6’-dimetil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol w 100 13 + HP = „hot plate” vizsgálat W = görcsoldó hatás vizsgálata (writhing test) 8
