184809. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzil- és 4-benzoil-imidazol-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
184 809 1. táblázat Egyes antihipertenzív hatású találmány szerinti vegyületek és hatásuk Vegyület neve Vérnyomás-Pulzusszám csökkentő hatás csökkentő növelő dózis (mg/kg) hatás i.v. dózis (mg/kg) i.v. 4-(2’,6’-dimetil-benzil)-imidazol 0,003-0,1 0,003 — 4-(2 ’,3 ’-dimetil-benzil)-imidazol 0,01-0,1 0,01-1 3-10 4-(2 ’-metil-benzil)-imidazol 0,01-0,1 0,1-1 — 4-(2 ’,6 ’-diklór-benzil)-imidazol 0,03-0,1 0,03-0,1 — 4-[a-(2 ’,6 ’-dimetil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol 0,1-3 0,1 — 4-[a-(2’-metoxi-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol 0,3-1 1 — 2. táblázat Egyes fekélyellenes hatású találmány szerinti vegyületek és hatásuk Vegyület neve Dózis (mg/kg) LD5o EDS0 Terápiás index 4-(2 ’,6 ’-dimetil-benzil)-imidazol 40 0,005 8000 4-(2 ’,3 ’-dimetil-benzil)-imidazol 35 0,005 7000 4-(2 ’,4 ’-dimetil-benzil)-imidazol 65 0,03 2167 4-(2’-etil-benzil)-imidazol 34 0,005 6800 4-(2 ’-metil-benzil)-imidazol 25 0,005 5000 4-(3 ’-metil-benzil)-imidazol 38 0,02 1900 4-(2 ’,4 ’,6’-trimetil-benzil)-imidazol 63 0,03 2100 4-(2’-klór-benzil)-imidazol 65 0,03 2167 4-(2 ’ ,6 ’-diklór-benzil)-imidazol 48 0,03 1600 3. táblázat Egyes diuretikus hatású találmány szerinti vegyületek és hatásuk Vegyület neve Dózis Diuretikus hatás (%) (mg/kg) 2,5 ó 5 ó 4-[a-(2’,3’-dimetil-fenil)]-hidroxi -metil -imidazol 10,0 411 280 0,6 160 0,15 145 4-[a-(2’,6’-dimetil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol 30,0 121 66 0,5 150 4-[u-(2’-etil-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol 30,0 234 211 4-[a-(2’-metoxi-fenil)]-hidroxi-metil-imidazol 30,0 158 68 4-(2 ’,4 ’-dimetil-benzil)-imidazol 30,0 228 181 4-(2’,3 ’-dimetil-benzil)-imidazol 0,05 150 4-(2 ’,6 ’-dimetil-benzil)-imidazol 0,05 150 4-(2 ’-metil-benzil)-imidazol 30,0 128 49 0,05 100 4-[a-(2 ’,6 ’-dimetil-fenil)]-etoxi-metil-imidazol 30,0 60 16 7
