184799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[(2-aril)-2-hidroxi-imino-acetamido]-cef-3-ém-4-karbonsav származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS di) 184 799 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80.07.10. (21) 1727/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 79.07.26. (79-19295 A közzététel napja: (41) (42) 83.09.28. Megjelent: (45) 88.06.20. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 501/46 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) HEYMES René, kutató mérnök, Romainville, Roussel Uclaf, Romainville, FR JOLLY Jean, vegyésznérmök, Fontenay-sous-Bois, RIZZI Primo, kutató mérnök, Villemommle FR ELJÁRÁS 7-[-2-HIDROXHMINO-ACETAMIDO|-CEF-3-EM-4-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I’ általános képletű vegyületek szin-izomeijeinek előállítására. Az L általános képletben R jelentése adott esetben aminocsoporttal vagy tritil-csoporttal védett aminocsoporttal helyettesített tiazolil csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy egy a hidroxilcsoportot védő, 1—6 szénatomszámú és adott esetben 1—4 szénatomszámú alkoxi-csoporttal helyettesített alkil-csoport, R’2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkil-csoport, acetoxi-metil-csoport, —CHZ—S—Rs általános képletü csoport, ahol R5 vagy 5 tagú, 1—4 kén és nitrogén heteroatomot tartalmazó, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített heterociklusos csoportot jelent, azido-metil-csoport A’ jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos adott esetben 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített alkil-csoport, n értéke 0,1 vagy 2, R3 jelentése hidrogénatom. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy II általános képletű vegyületet — a II általános képletben R és Rí jelentése a fenti, míg Aj jelentése hidrogénatom, egy ekvivalens alkálifém, alkáliföldfém, magnézium, ammonium vagy szerves amino-bázis — először valamilyen oldószerben és adott esetben bázis jelenlétében egy III általános képletű wgyülettel reagáltatnak — a III általános képletben R4 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, Hal jelentése pedig halogénatom -, majd a kapott terméket valamilyen oldószerben és adott esetben bázis jelenlétében egy IV általános képletű vegyülettel reagáltatják, mely utóbbi vegyület képletében R’2, R3, A’ és n jelentése a fenti. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek antibiotikumokként használhatók fel. R—C —CO6A1 II Z N \)Ri (II) R4SO2HQI (Ul)
