184705. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 9-[3-(3,5-cisz-dimetil-pierazino)-propil]- karbazol, valamint e vegyület sóinak vagy a sók szolvátjainak előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)79.10.31. (2p(WE-607)

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB:

(32)78.11.01. (31) (42845/78)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1984.01.28. Megjelent: (45) 1989.01.23.

184705

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

(11)

C 07 D 403/06

iPS Találmány/

Szabadalmi Tár. * . JOLAJDONÄ

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Harfenist Morton, kutató vegyész, Chapel Hill, Joyner Charles Tomas, kutató vegyész, Raleigh, North Carolina, US

The Wellcome Foundation Ltd., London, GB

(54)

Eljárás a 9-(3-(3,5-cisz-dimetiI-piperazino)-propil]-karbazol, valamint e vegyüld sóinak vagy a sók szobásainak előállítására

(57)KI VONAT

A találmány tárgya eljárás az antiagressziós és antipszichotikus hatást mutató 9-[3-ip,5-dsz-dimetil-piperazino)-propil]-karbazol, valamint e vegyület sóinak vagy a sók szolvátjainak előállítására.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben Z jelentése egy kilépő csoport vagy atom - karbazollal, vagy annak sójával, illetve egy (1IA) képletű vegyületet, ahol — Z jelentése egy kilépő atom vagy csoport - 3,5-dsz-dimetil-pipcrazinnal reagáltatnak, vagy

b) a (HE), illetve (1IF) képletű aldehidet karbazollal, illetve 3,5-cisz-dimetil-piperazinnal reagáltatják, majd ezt követően szelektív redukciót alkalmaznak, vagy

c) a (VII) képletű vegyület egy olyan származékát, ahol az 1—5 jelzésű szénatomok legalább egyikén a két hidrogént oxo-csoport helyettesíti szelektíven redukálják,

majd a lerméket kívánt esetben karbazol-bázissá, vagy a bázist sójává vagy a sót szolvátjává alakítják.

CH3

HNwn-(ch^in)

— (CHîh—Z

hu)

CH

V.

UN N-CHj CHj -CHO CH3 (HE)

N-CHj CM2 CHO

UIFi