184662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített oxo-benztiazolin-származékok előállítására és a vegyületeket tartalmazó növénynövekedés-szabályozó keverékek
1 184 662 2 °C hőmérsékletig 1,3—2,7 mbar nyomáson eltávolítjuk. A 3-(5-klór-2-oxo-benztiazolin-3-il)-propil-dietil-tionkarbamát terméket (39. számú hatóanyag) 81%-os kitermeléssel kapjuk, mely borostyánszínű viszkózus folyadék. Elemzési eredmények C15H9CIN2O2S2 képletre: Számított: N = 7,81%; S = 17,87%; Mért: N = 8,38%; S = 17,80%. 10. példa Az eljárást a 10. reakcióvázlat szemlélteti. Keverés közben 15,1 g (0,1 mól) 2-hidroxi-benztiazol, 6,6 g (0,1 mól) 85%-os kálium-hidroxid és 150 ml dimetil-formamid elegyéhez egy részletben 22,8 g (0,1 mól) 3-klór-propil-N-metil-karbanilátot adunk. A reakcióelegyet 90—100 °C hőmérsékleten 24 óra hosszat keverjük, majd 25 °C hőmérsékletre hűtve 500 ml vizet és 600 ml etil-étert adunk hozzá és a keverést 25—30 °C hőmérsékleten 15 percig folytatjuk. Az elválasztott éteres fázist vízzel lakmusz-semlegesre mossuk, nátrium-szulfáton szárítjuk, és az étert vákuumban 80—90 °C hőmérsékletig 1,3—2,7 mbar nyomáson eltávolítjuk. Az eljárással a 3-(2-oxo-benztiazolin-3-il)-propil-N-metil-karbanilátot (40. számú hatóanyag) 82%-os kitermeléssel mint sötét borostyánszínű viszkózus folyadékot kapjuk. Elemzési eredmények CujH^NjOjS képletre: Számított: N = 8,18%; S = 9,36; Mért: N = 8,38%; S = 9,42%. Az találtuk, hogy az előzőekben leírt találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó keverékek különböző növény-növekedésszabályozó hatást fejtenek ki, ha azokat hüvelyes haszonnövényeken, például szójababon (Glycine max) alkalmazzuk. A „növény-növekedésszabályozó hatás”, a ,, növény-nőve kedésszabályozás” vagy „hatás” kifejezéseket a találmány leírásában és az igénypontokban olyan értelemben használjuk, hogy az a találmány vegyületei és a növényreagálás különfélesége közötti okozati viszonyt jelölje, mely bármely növényfiziológiai vagy növénymorfológiai folyamat serkentését, gátlását vagy módosítását eremdényezi. Megjegyezzük továbbá, hogy a különböző növényreagálások mind a fiziológiai, mind a morfológiai tényezők kombinációiból vagy szekvenciáiból is származhatnak. A találmány szerinti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó keverékek hüvelyes növényeken növénynövekedést szabályozó hatást fejtenek ki, melyek adott esetben a kezelt növényen vagy bármely részén legkönnyebben mint méret, forma, szín vagy alkat figyelhetők meg. Hasonlóan, a növény termésében vagy virágzatában beálló mennyiségi változások egyszerű szemrevételezéssel szintén megfigyelhetők. Az előbbi változások, mint a növény fejlődésének serkentése vagy késleltetése, növéscsökkenés, levél- vagy lombozatmegváltozás, megnövekedett lombozat, tőhajtás, végfejlődés gátlása, megnövekedett virágzás vagy gyümölcsképzés, megnövekedett gyökérfejlődés, hónaljrügy fejlődés vagy gátlása, késleltetett rügyezés, lombtalanítás, elszárítás, késleltetett elöregedés, elnyújtott időszaki nyugalmi állapot, megnövelt hidegállóság, késleltetett vagy serkentett érés és hasonlók, jellemezhetők. Bár az előző módosulások legtöbbje önmagában kívánatos, azonban leggyakrabban az ilyen módosulások végső hatása a gazdaságossági tényezőkre az elsődleges. Például, mindegyik növény fizikai méretének csökkentése lehetővé teszi azt, hogy a területegységen több növény termelhető, ami viszont a földterület jobb kihasználását eredményezi. Számos kisebb alkatú növény sokkal szárazság- és hidegtűrőbb, továbbá a kártevőfertőzésnek és a megdőlésnek jobban ellenáll. A növények egy részénél a beérés idejének elnyújtása lehetővé teszi a legnagyobb terméshozamnál az elnyújtott betakarítást, és ezzel a mezőgazdasági felszerelések jobb kihasználását. A növényfejlődés megfelelő állapotában visszatartott vegetatív növekedés a reproduktív fejlődéshez szükséges energiahasznosítást növelheti úgy, hogy például több gyümölcs vagy nagyobb gyümölcsök képződhetnek. A növény megnövelt szárazanyag-akkumulációja egy értékes növény-növekedésszabályozó hatás, mely a morfológiai változásokkal együtt jöhet létre, vagy önmagában is jelezheti a növénynövekedés hatását. Megnövelt szárazanyag-akkumuláció a nagyobb növény-fotoszintet kus aktivitás fizikailag mérhető megnyilvánulása. A legtöbb növény a napenergia nem több mint 1—3%-át képes hasznosítani. A jelenlegi ismeretek azt az elgondolást vetik fel, hogy ezt az arányt elméletileg lehetséges közel 12%-ig növelni. A növénynövekedés és fejlődés megfelelő állapotában a fotoszintézis növelését, és ennek eredményeként a szénhidrátok, aminosavak és hasonlók nagyobb mennyiségű képződését, melyek a növények reproduktív folyamatában felhasználódhatnak és a terméshozam növeléséhez vezetnek. Magától értetődő, hogy a kívánt haszonnövények találmány szerinti szabályozása nem foglalja magába az ilyen növények teljes gátlását vagy irtását. Ennek ellenére, a találmány szerinti hatóanyagokat tartamazó keverékek fitotoxikus mennyiségeinek alkalmazásával herbicid (írtó) hatás fejthető ki, azonban itt az ilyen hatóanyagtartalmú keverékeknek csupán növényszabályozó mennyiségeit alkalmazzuk, hogy a mezőgazdasági érettséghez a kezelt növény normál szekvenciális fejlődését módosítsuk. A különböző kívánt hatás eléréséhez növényeken a növényszabályozó mennyiség alkalmazása a növény fejlődés különböző szakaszában történhet. Amint ez előre látható, és ahogy ez a szakember számára nyilvánvaló, az ilyen növényszabályozó mennyiség nemcsak a kiválasztott hatóanyagtól függően, hanem a kívánt módosító hatástól, a növényfaj és fejlettségi állapotától, a növény növekedési közegétől, és attól függően is változik, hogy állandó vagy átmeneti hatást kívánunk-e elérni. Azt találtuk, hogy a hüvelyes növények kívánt módosítása a találmány szerinti növény-növekedésszabályozó hatóanyagokat tartalmazó keverékek „növényen”, vagy a növény „természetes környezetén” történő alkalmazásával valósítható meg. A „növény” kifejezés alatt magokat, palántákat, gyökeret, szárat, leveleket, virágokat, termést vagy más növényrészeket értünk. A „természetes környezet” kifejezés alatt a növény környezetét, mint a növény fejlődési közegét, például a talajt értjük. A hatóanyagokat adjuvánsként ismert anyagokkal kombinálva folyékony vagy szilárd keverékek formájában alkalmazzuk. A növény-növekedésszabályozó keverékek előállításához a hatóanyagot valamely adjuvánssal, mint hígító-, töltő-, hordozó- és segédanyagokkal keverjük, hogy a növény-növekedésszabályozó keverékeket finomeloszlású szemcsés szilárd anyag, granulátum, pellet, nedvesíthető por, porozószer, oldatok és diszperziók vagy emulziók formájában kapjuk. Ezek szerint, az aktív hatóanyag valamely adjuvánssal, mint finomeloszlású szemcsés anyaggal, szerves eredetű folyékony oldószer-9 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
