184434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2 és 6-helyzetben eltérő szubsztituenseket tartalmazó 1,4-dihidro-piridin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 184434 2 (5) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benziIidén-acetecetsav-metilészter és j?-amino-/?-etil-akrilsav-metilészter metanolban végzett reagáltatásával 1,4- -dihidro-2-etil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5- -dikarbonsav-dimetilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (metanol) 159 °C. Kitermelés: az elméleti érték 60%-a. 5. példa 6. példa (6) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-metilészter és /?-amino-/?-propil-akrilsav-etilészter etanolban végzett reagáltatásával 1,4-dihidro-2-propil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-dietilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (etanol) 116 °C. Kitermelés: az elméleti érték 70%-a. 7. példa (1) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-izopropilészter és /i-amino-/3-etil-akrilsav-izopropilészter izopropanolban végzett reagáltatásával 1,4-dihidro-2-etil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-diizopropil-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja (metanol) 108 °C. Kitermelés: az elméleti érték 22%-a. 8. példa (8) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-(2-metoxi-etil)-észtert és /5-amino-/?-etil-akrilsav-(2-metoxi-etil)-észtert etanolban végzett reagáltatásával 1,4-dihidro-2-etil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-bisz-(2-metoxi-etil)-észtert kapunk, amelynek olvadáspontja (metanol) 86 °C. Kitermelés: az elméleti érték 55%-a. 9. példa (9) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-benzüészter és /?-amino-/l-etil-akrilsav-benzilészter etanolban történő reagáltatásával 1,4-dihidro-2-etil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-dibenzilésztert állítunk elő, amelynek olvadáspontja (etanol) 102 °C. Kitermelés: az elméleti érték 65%-a. (10) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-etilészter és /J-amino-ß-ciklohexil-metil-akiilsav-etilészter etanolban végzett reagáltatásával l,4-dihidro-2-ciklohexil-metil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-pirídin-3,5-dikarbonsav-dieti!észtert kapunk, amelynek olvadáspontja (etanol) 153 °C. Kitermelés: az elméleti érték 69%-a. 10. példa 11. példa (11) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 3’-nitro-benzilidén-acetecetsav-metilészter és /?-amino-/?-benzil-akrilsav-metilészter metanolban végzett reagáltatásával 1,4- -dihidro-2-benzil-6-metil-4-(3-nitro-fenil)-piridin-3,5- -dikarbonsav-dimetilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (etanol) 166 °C. Kitermelés: az elméleti érték 63%-a. 12. példa (12) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 2’-klór-benzilidén-acetecetsav-metilészter és /?-amino-/S-etiI-akrilsav-meti: észter metanolban végzett reagáiltatásával 1,4- -dihitíro-2-etil-6-metil-4-(2-klór-Fenil)-piridin-3,5- -dikarbonsav-dimetilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (metanol) 147 °C. Kitermelés: az elméleti érték 36%-a. 13. példa (13) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 2’-klór-benzilidén-aceteeetsav-etilészter és /5-amino-5-propil-akrilsav-etilés/.ter etanolban végzett reagáltatásával 1,4-dihidro-2-propil-6-metil-4-(2-klór-fend.-piridin-3,5-dikarbonsav-dietilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (etanol) 100 °C. Kitermelés: az elméleti érték 27%-a. 14. példa (14) képletű vegyület Az 1. példával analóg módon, 2’-klór-benzilidén-acetecetsav-etilészter és /?-amino-/?-ciklohexil-metil-akrilsav-etilészter etanolban végzett reagáltatásával l,4-dihidro-2-ciklohexil-metil-6-metil-4-(2-klór-fenil)-piridin-3,5-dikarbonsav-dietilésztert kapunk, amelynek olvadáspontja (etanol) 117 °C. Kitermelés: az elméleti érték 29%-a. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
