184380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta-klórmetil-2alfa-metil-penam-3alfa-karbonsav-szulfon, továbbá származékai és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

184 380

2. számú teszt

Vegyület

Dózis

mg/kg

15

30

Vérszint mikrogramm/ milliméter 60 90 perccel a beadást követően

120

150

(XX)

25

3,7

(2,6-5,5)

4,3

(3-6,2)

2,3

(0,9-5,8)

0,8

(0,4-1,8)

<0,6

>0,6

(XX)

50

5

(0,8-33,3)

4,5

(1,5-13,4)

4,9

(2,4-9,8)

3,6

(3,1-4,1)

2,6

(1,5-4,3)

1,7

(0,9-3,1)

(XX)

100

8,3

(5,5-12,6)

9,5

(5,2-17,5)

7,8

(4,2-14,3)

4,8

(3,4-6,7)

3,9

(2,2-6,8)

3,7

(2,8-5)

(XXI)

25

3,6

(2,2—5,9)

3,3

(2,2-4,7)

2,1

(1,6-2,8)

1,4

(0,7-2,8)

0,8

(0,4-1,7)

<0,6

(XXI)

50

4,0

(3-5,3)

3,6

(1,4-9)

2,2

(1,4-3,7)

2,1

(1,3-3,6)

1,5

(0,6-3,6)

1,0

(0,5-2,4)

(XXI)

100

4,9

(3,7-6,5)

6,5

(3,7—11,5)

4,5

(3,4-5,9)

2,8

(2,2-3,6)

1,9

(1-3,7)

1,3

(0,4-4)

A vegyületekhez vivőanyagként 5%-os és Tween, karboxi-metil-cellulóz és víz máztuk.

propilénglikolt elegyét alkal-A zárójelbe tett értékek a 95 %-os megbízhatósági határértékeknek felelnek meg.

A kísérletekhez használt mikroorganizmus: E. coli A 9675 (pH = 6,6; 0,1% oltóanyag).

3. számú teszt

Vegyület

Dózis

mg/kg

15

30

Vérszint mikrogramm/milliméter 60 90 perccel a beadást követően

120

150

(XIX)

25

1,4

(1,1-1,9).

2,0

(1,5-2,6)

1,4

(0,9-2,1)

1,2

(0,6-2,3)

<1,2

<1,2

(XIX)

50

4,6

(3-6,9)

5,5

(3-10,1)

3,6

(2-6,4)

3,1

(1,7-5,7)

2

(0,8-5)

1,1

(0,8-1,5).

(XIX)

100

6,8 ■ (4,5-9,6)

11,5

(7,3-18)

6,4

(3,2-12,8)

4,2

(2,1-8,6)

3,3

(1,4-7,6)

2,5

(0,7-8,9)

(XXI)

25

4,3

(2,9-6,5)

4,5

(2,2-9,2)

3,5

(1,7-7,2)

2,5

(1,3-4,8)

2,2

(1-4,9)

2,0

(1-3,7)

(XXI)

50

4,6

(2,3-9,2)

4,8

(3,3-7,1)

3,5

(1,8-7)

2,2

(1,2-4)

1,9

(1,2-3)

1,8

(0,3-4,6)

(XXI)

100

7;1 6,7 (3,1-16,2) (3,6-12,3)

5,8

(3,9-8,5)

4,3

(3-6)

4

(2,8-5,6)

2,7

(1.8-4)

A vegyületekhez vivőanyagként 5%-os propilénglikolt és Tween, karboxi-metil-cellulóz és víz elegyét alkalmaztuk.

A zárójelbe tett értékek a 95%-os megbízhatósági határértékeknek felelnek meg.

A kísérletekhez használt mikroorganizmus: E. coli A9675 (pH = 6,6; 0,1% oltóanyag).

14