184340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-helyzetben htt PGI 1-származékok előállítáásra

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 10. 27.

(21) (2584/80),

Módosítás elsőbbsége: 83. 01. 05.

(200/83)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28.

Megjelent: (45) 86. 10. 20.

in)

184 340

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj

C 07 D 307/935

7;

> *

ír*,

Tii *

tűi ubok*-, -,sü*- eltaláló (k): (72)

ír. gzékely István, oki. vegyész, 40 %, Dunakeszi, Kékesi Kriszina, oki. vegyész, 30 %, Deberecen, dr. Stadler István, biokémikus, 10 %, Budapest, Skopál Judit biológus 10 %, Kó'szegi Béla )kl. vegyész, 10 %, Budapest.

Szabadalmas: (73)

Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt.. Budapest

ELJÁRÁS 4-HELYZETBEN SZUBSZTITUÁLT PGl !-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás az I általános képletű új, 4-helyzetben szubsztituált PGIi-származékok előállítására oly módon, hogy

a) X helyén hidrogénatomot és Y vagy Z helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű 4-helyzetben szubsztituált PGl ! -származékok előállítására egy II általános képletű 4-szubsztituált PGF2a-származékot higany(II)-acetáttal vagy higany(II)-trifluoracetáttal reagáltatunk savmegkötő szer jelenlétében, majd

a kapott merkuri-vegyületet egy komplex fémhidriddel reagáltatjuk, vagy

b) X helyén hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst és Y vagy Z helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű 4-helyzetben szubsztituált PGli-származékok előállítására egy II általános képletű 4-szubsztituált PGF2 „-származékot egy X-L általános képletű elektrofil reagenssel reagáltatunk, majd

az a) vagy b) eljárással kapott, és Y vagy Z helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket kívánt esetben vagy

etil-vinil-éterrel vagy egy 1-4 szénatomos alkilezőszerrel reagáltatva Y vagy Z helyén 1-etoxi-etoxi- vagy egy 1-4 szénatomos alkoxiesoportot tartalmazó, vagy

egy oxidálószerrel reagáltatva Y és Z helyén egy oxocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületté alakítjuk,

és/vagy kívánt esetben az R helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületekből bázissal sót képezünk.

A találmányunk szerint előállított I általános képletű PGl 1-származékok antiaggregációs tulajdonságúak, ezenfelül közepes simaizomstimuláló és jó citoprotektív hatással rendelkeznek.