184280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,7-trialkil-xantin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 05. 12. (21) 1170/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: CH 79.05.22. (4780/79-6) A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. íi V Megjelent: (45) 86. 12. 29. (11) 184 280 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 473/04 "Tár íü I* ■& Jj Feltalálóik): (72) PHILIPPOSSIAN Georges, vegyész, Lausanne, ENSLEN Marc, biológus, Yverdon, CH Szabadalmas: (73) Société des Produits Nestle S. A., Vevey, CH (54) ELJÁRÁS 1,3,7-TRIALKIL-XANTIN-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás a részben új (I) általános képletű 1,3,7-trialkil-xantin-származékok - a képletben Rí jelentése egyenes szénláncú 1—6 szénatomos alkil-, elágazó szénláncú 3 vagy 4 szénatomos alkil-, benzil-, terc-butil-benzil-, allil- vagy (r-teobrominil)-metilcsoport, R3 jelentése 1—4 szénatomos alkílcsoport és R7 jelentése 1-6 szénatomos alkil- vagy allilcsoport - előállítására. Az eljárás abban áll, hogy xantint, paraxantint, 3-metil-xantint, teobromint vagy teofillint ezek valamelyikének moláris mennyiségére vonatkoztatva 50—100mól% feleslegben vett 1-teobrominil-metilén-halogeniddel vagy valamely R-X általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése egyenes szénláncú 1 —6 szénatomos alkil-, elágazó szénláncú 3 vagy 4 szénatomos alkil-, benzil-, terc-butil-benzil vagy allilcsoport és X jelentése szulfonát- vagy szulfátcsoport vagy halogénatom - alkilezünk 20—100 °C-on 2 óra és néhány nap közötti időn át a xantin típusú kiindulási anyagra vonatkoztatva 10-50 mól% mennyiségben vett, koronaéter, kvaterner ammóniumsó vagy kvaterner foszfóniumsó fázisátvivő katalizátor és adott esetben oldószer jelenlétében. Az eljárással a részben új és értékes gyógyhatású (I) általános képletű vegyületek jó hozammal állíthatók elő enyhe reakciókörülmények között. R3 (I)