184238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinopropil-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI ,11,184 238 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 02. 15. (21 ) (351/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 79.02.16. (P 29 05 876.2) A közzététel napja: (41) (42) 83. 09.28. Megjelent: (45) 86. 06. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 401/12: C 07 D 401/14 ' ® Szabadalmi Tár. ^ tulajdoné, ^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. FRIEBE Walter-Gunar, vegyész, Darmstadt, MICHEL Helmut, laboráns, Mannheim, dr. ROSS Carl Heinz, vegyész, Viernheim, dr. WIEDEMANN Fritz, vegyész, Weinheim-Lützelsaehsen, dr. SPONER Gisbert, állatorvos, Hemsbach, dr. prof. SCHAUMANN Wolfgang, farmakológus, Heidelberg, DE Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, DE (54) ELJÁRÁS PIPERIDINOPROPIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás I általános képletű, új piperidinopropil-származékok és azok sóinak az előállítására, ahol a képletben Rj és R2 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 hidrogénatom vagy -0-Rs általános képletű csoport, ahol R5 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkanoilcsoport, R4 hidrogénatom vagy formilcsoport, A —Xi = Y!- általános képletű csoport — ahol Xj és Yi nitrogénatom vagy -C = álta-Re lános képletű csoport, ahol R<; hidrogénatom, rövidszénláncú, adott esetben -O—Rs általános képletű csoporttal helyettesített alkilcsoport vagy alkoxikarbonilcsoport,-X2 - Y2 - általános képletű csoport - ahol X2 >CH2 csoport vagy >N-R7 általános képletű csoport, ahol R7 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és Y2 >CH2 csoport vagy >C=Z általános képletű csoport, ahol Z oxigén- vagy kénatom — vagy-CR8 = CR9- általános képletű csoport - ahol R8 és R9 együttesen —CH=CH—CH=CH— hidat alkot -, azzal a feltétellel, hogy Yl5 illetve Y2 az I általános képletben szereplő >N—R4 általános képletű csoporthoz kapcsolódik és B piridil-, benzimidazolinil- vagy pirimidinil-csoport vagy - ha A -X2-Y2- vagy -CR8 = CR9- általános képletű csoportot jelent — olyan fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, hidroxilcsoporttal, rövidszénláncú — adott esetben hidroxil- vagy karboxamidocsoporttal helyettesített - alkilcsoporttal, (rövidszénláncú alkoxicsoporttal, amino-, karboxamido-, rövidszénláncú alkil-karbonil-amino-, vagy rövidszánláncú alkil-szulfonil-aminocsoportokkal lehet egyszeresen vagy többszörösen helyettesítve.) A találmány szerinti farmakológiai hatású vegyületek gátolják az adrenerg ß-receptorokat és nagymértékben csökkentik a vérnyomást. (I)
