184058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új nitrogénhídfős vegyületek előállítására
184 058 fosztott oxigénatom, R7 és R6 jelentése magános elektronpár, Rs jelentése 1 -4 szénatomszámú alkilcsoport-alkohol-hidrogénklorid eleggyel kezelünk, vagy h) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R* és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár, R6 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport és R5 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2, R3, R4, R5. R6, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9. valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár - adott esetben izolálás nélkül szekunder vagy primer aminnal, előnyösen alkohol vagy alkánkarbonsav jelenlétében reagáltatunk, vagy j) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R11 jelentése hidrogénatom, R7 és R8, valamint R9 és R10 vegyértékvonalat alkotnak, Y (Rs, R6) szimbólum jelentése oxigénatom) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése Iekülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár, R5 és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - szekunder vagy primer aminnal kondenzálunk, vagy k) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hidfős vegyületek (mely képletben R, R1, R2, R3. R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R11 jelentése hidrogénatom, R7 és R8, valamint R9 és R10 vegyértékvonalat alkotnak, Y (R5, R6) szimbólum jelentése oxigénatom) olyan (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y (R5, R6, R7) szimbólum jelentése halogénatom - halogénezőszerrel, adott esetben iners oldószer jelenlétében reagáltatunk, vagy l) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9,-valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y (R6, R7) szimbólum jelentése oxigénatom, R5 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport) olyan (I) általános képletű nitrogén-9 hídfős vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2, R3, R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R7 és R8, valamint R9 és R10 vegyértékvonalat alkotnak, R11 jelentése hidrogénatom, Y (R5, R6) szimbólum jelentése oxigénatom - vizes közegben, előnyösen 7-es értéktől eltérő pH értéken hidrolizálunk, vagy m) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületek (mely képletben R, R1, R2, R3. R4, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyérrékvonalat alkotnak, Y (R6, R7) szimbólum jelentése oxigénatom, Rs jelentése 1 —4 szénatomszámú alkil-csoport) olyan (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületek előállítására - mely képletben R, R1, R2,R3,R\ n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, R7 jelentése magános elektronpár, R5 jelentése 1 —4 szénatomszámú alkil-, adott esetben halogénatoifimal, 1-4 szénatomszámú alkil- vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoporttal, hidroxil-, 2-5 szénatomszámú alkoxikarbonil-, nitro-, 2-4 szénatomszámú alkano- U-, 2—4 szénatomszámú karboxi-alkil-, trifluormetil-, vagy N,N-di-(l szénatomszámú)-alkil-aminocsoporttal szubsztituált fenil-, naftil-, piridil-, hidroxil-, amino-tiokarbonil-, vagy fenil-csoporttal szubsztituált amino-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkil-csoport, vagy R5 és R6 együttesen -(CH2)p-csoportot alkot, ahol p jelentése 4 vagy 5, mimellett R4 jelentése hidrogénatom - szekunder vagy primer aminnal reagáltatunk, vagy n) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületet (mely képletben R, R1, R2, R3, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és R11 vegyértékvonalat alkotnak Y (Rs, R6,R7) szimbólum jelentése halogénatom és R4 jelentése hidrogénatom) olyan (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületek előállítására — mely képletben R, R1, R2, R3, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott, R8 és R9, valamint R10 és Ru vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott kénatom, R6 és R7 jelentése magános elektronpár, R5 jelentése ciano-csoport és R4 jelentése hidrogénatom - nátrium-, kálium- vagy ammóniumrodaniddal reagáltatunk 20-60 C°-on, o) valamely kapott (I) általános képletű nitrogén-hídfős vegyületet gyógyászatiig alkalmas sóvá alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. A b) eljárásnál a (III) általános képletű immuniumsókat előnyösen in situ állítjuk elő a megfelelő savamid származékból, savhalogenid vagy kvaternerezésnél alkalmazott észter alkalmazásával. 10 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 6C 6
