183543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo-kinazolin-származékok előállítására

1

183543

2

7- metoxi-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-ö]kinazo!in-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 244—245 °C, bomlás) 7-metoxi-4,5-dihid-ro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 290 °C, bomlás);

6.7- diklór-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-úkinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 237—238 °C, bomlás) 6,7-diklór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

6- metil-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-n]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 240—245 °C, bomlás) 6-metil-4,5-dihidro--imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

9-metil-4-(p-metoxi-benzil)5H-imidazo[l,2-<7]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 228—229 °C, bomlás) 9-metil-4,5-dihidro--imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 270—272 °C, bomlás);

8- klór-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 231—234 °C, bomlás) 8-klór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-n]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

6,7,8-trimetoxi-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 230—231 °C, bomlás) 6,7,8-trimetoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2- -(lH)-on-hidrokloridot (op.: 250 °C, bomlás);

6.7- dimetoxi-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo-[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 255—256 °C, bomlás) 6,7-di-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2- -(lH)-on-hidrokloridot (op.: 258 °C, bomlás);

7- metil-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[ 1,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 236—237 °C, bomlás) 7-metil-4,5-dihidro-imidazof 1,2-a]kinazolin-2(l H)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo(l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 226—227 °C, bomlás) 4,5-dihidro-imidazo-[l,2-úr]kinazolin-2(lH)-on-hidro-kloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

6- klór-7-metoxi-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo(l,2-ö]kinazo!in-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 262 °C, bomlás) 6-klór-7--metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 290 °C, bomlás);

7- kIór-6-metil-4-(p-metoxi-benziI)-5H-ímidazo-[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 231—232 °C, bomlás) 7-klór-6- -metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ff]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

7-bróm-6-metil-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-íí]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 252—254 °C, bomlás) 7-bróm--6-metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-űr]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 300 °C alatt, bomlás);

l-metil-6-klór-7-metoxi-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 252 °C, bomlás) l-metil-6- -klór-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ö]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 250 °C, bomlás);

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

6,7-diklór-l-metil-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-bó! kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 212—214 °C), 6,7-diklór-metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on-hidro kloridot (op.: 284—289 °C);

5-metil-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-ű]kina zolin-2(lH)-on-ból kiindulva (a hidroklorid olvadáspontja 227—228 °C), 5-metil-4,5-dihidro-imidazo-[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on-hidrokloridot (op.: 280 °C, bomlás) állítunk elő.

3. példa

Az 1. példában ismertetett eljárással analóg módon az alábbi vegyületeket állítjuk elő: 5-metil-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[ 1,2-a]kinazolin-2(lH)-on; 6-metil-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-fl]kinazoIin-2(lH)-on, a hidroklorid 285—287 C°-on olvad (bomlás): 8-metil-4,5-dihidro-imidazo-[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on, a hidroklorid 300 C°-on olvad (bomlás).

4. példa

A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség, mg

6-klór-4,5-dihidro-imidazo[ 1,2-ű]kinazolin- 2(lH)-on-hidroklorid 185,0

Tejcukor 15*0

Kukoricakeményítő 37^

Vízoldható polivinil-pirrolidon 10,0

Vlagnézium-sztearát 2,5

Összsúly: 250,0 mg

5. példa

A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű zselatinkapszulát készítünk: Komponens Mennyiség, mg

6-klór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin- 2(lH)-on-hidroklorid 200,0

Vízoldható polivinil-pirrolidon 2,0

Kukoricakeményítő 43,0

Talkum 4,5

Magnézium-sztearát 0,5

Összsúly: 250,0 mg

6. példa

A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű injekciós oldatot készítünk: Komponens Mennyiség

6-klór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin- 2(lH)-on-hidroklorid 115,0

Glicerin-formái 2,4 ml

Víz 4,0 ml

5