183543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo-kinazolin-származékok előállítására
1 183 543 ? Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű új imidazo-kinazolin-származékok (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport; R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport) tautomerjeik és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fent megadott és R6 jelentése a gyűrűben adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport) valamely savval kezelünk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét ilyen formában vagy fiziológiai szempontból elviselhető savaddíciós sója alakjában izoláljuk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 és R2 helyén a 6- és 7-helyzetben levő hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. május 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 és R2 helyén a 6- és 7-helyzetben levő hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy metil- vagy metoxicsoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. május 27.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R1 helyén 6-helyzetű klóratomot, R2 helyén 7-helyzetű klóratomot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. Elsőbbség: 1981. május 27.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 és Rs helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. május 27.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (II) általános képletű 6,7-diklór-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-a]-kinazolin- 2(lH)-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. május 27.) 7. Az 1—3. vagy az 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6-klór-4-(p-metoxi-benzil)-5H-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-ont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 15.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 7-bróm-6-metil-4,5-dihidro-imidazo[ 1,2-a]kinazolin-2(lH)-on, 5 6,7-dimetil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on, 7-klór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on. 7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[I,2-a]kinazolin- 10 -2(lH)-on, 7-klór-6-metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on, 7- metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on, 15 6-metil-4,5-dihidro-imidazo[ 1,2-a]kinazolin-2(lH)-on, 4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on. 6,7,8-trimetoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ü]kinazolin-2(lH)-on, 20 6-klór-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on, 8- klór-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on, 9- metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin- 25 -2(lH)-on, 6,7 -dimetoxi-4,5-dihidro-imidazo [ 1 ,2-ű] kinazolin-2(lH)-on, l-metil-6-klór-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo- [ 1,2-a] kinazolin-2( 1 H)-on, 30 5-metil-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-a]kinazolin-2(lH)-on, 6-metil-7-metoxi-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on, 5-mctil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-c]kinazolin- 35 -2(lH)-on, 6,7-diklór-l-metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-ű]kinazolin-2(lH)-on, 8-metil-4,5-dihidro-imidazo[l,2-c]kinazolin-2(lH)-on, 40 e vegyületek tautomerjai és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. május 27.) 4,5 9. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen vérlemezkeaggregációgátló, vagy gyomorsavkiválasztásgátló vagy a keringésre ható készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az Î. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű 50 vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy tautomerjét vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati ké- 35 szítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 15.) 2 db ábra 6
