183129. lajstromszámú szabadalom • Benciklán-fumarátot és ciklodextrint tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás azok előállítására
1 183 129 2 H minta 400 g laktóz 600 g A fenti alkotórészek összekeverésével összeállítottunk egy egyenletes és porszerü készítményt. 7. példa 8. példa Q minta 410 g mannit 290 g laktóz 290 g hidroxi-propil-cellulóz 10g A fenti alkotórészek közül összekevertük a 0 mintát, a mannitot és a laktózt. A keveréket összegyúrtuk hidroxi-propil-cellulóz 30 %-os vizes alkohollal készített oldatával. A meggyúrt keveréket extrudáló típusú granulátorban granuláltuk, és szárítás után megkaptuk a granulált készítményt. 9. példa I minta 400 g mannit 300 g laktóz 290 g hidroxi-propil-cellulóz 10 g A fenti alkotórészek közül összekevertük az I mintát, a mannitot és a laktózt. A keveréket összegyúrtuk hidroxi-propil-cellulóz 30 %-os vizes alkohollal készített oldatával. A meggyúrt keveréket extrudáló típusú granulátorban granuláltuk, majd szárítás után megkaptuk a granulált készítményt. 10. példa J minta 800 g metil-cellulóz 50 g cukor 2000 g metil-parabén 5 g propil-parabén 2g szamócakivonat 1 g A fenti alkotórészeket egymás után hozzáadva elkészítettünk egy keveréket, majd vízzel 10 liter teljes térfogatra hígítva egy szirupot kaptunk. 11. példa I minta 400 g kukoricaolaj 600 g polioxietilén-lauril-éter (Nikkol BL-4,2) 20 g A polioxietilén-lauril-étert feloldottuk kukoricaolajban. Az I mintát hozzáadtuk az oldathoz, elkevertük, valamint egyenletesen diszpergáltuk. A diszperzió 250 mg-os részleteit lágy kapszulákba építettük be orális adagolás céljából. A 6. példa szerinti alkotórészeket az ott feltüntetett mennyiségekben összekevertük magnézium-sztearáttal, és 3. számú szilárd kapszulákká alakítottuk. 12. példa 13. példa H minta 200 g Witepsol S-55 1250 g A H mintát hozzáadagoltuk megömlesztett Witepsol S-55-höz és egyenletesen összekevertük. A keveréket végbélkúp formákba öntöttük. 14. példa P minta 200 g Witepsol W-35 1250 g A P mintát hozzáadagoltuk megömlesztett Witepsol W-35-höz, és egyenletesen elkevertük. A keveréket végbélkúp formákba öntöttük. 15. példa E minta 5g Macrogol 4000 30 g Macrogol 1000 15 g Nikkol BO-20 2g A Nikkol BO-20-at (polioxietilén-oleil-éter) és az E mintát hozzáadtuk Macrogol 4000 és Macrogol 1000 megömlesztett keverékéhez, majd egyenletesen elkevertük. A kapott keveréket végbélkúp öntőformákba öntöttük. 16. példa 6,1 g benciklán-fumarátot és 17 g béta-ciklodextrint keverés közben lassan feloldottunk 305 ml vízben, és az elegy pH-ját híg vizes nátrium-hidroxiddal és hig vizes sósavval 6—7-re állítottuk be. Ezt az oldatot Millipore szűrőn csíramentesen átszűrtük, majd a szűrlet 5 ml-es részleteit fiolákba töltöttük, végül fagyasztva szárítottuk, így fiolánként 100 mg benciklán-fumarátot tartalmazó liofilizált injekciót kaptunk. 17. példa Az R minta 10,5 %-os oldatát híg vizes nátrium-hidroxiddal és híg vizes sósavval 6—7 pH-értékűre állítottuk be, majd nátrium-kloriddal izotóniás oldatot képeztünk belőle. Ezt az oldatot 0,45 mikronos Millipore szűrőn átszűrtük. A szürletet 2 ml-es ampullába töltöttük, majd 20 percig sterilizáltuk 120 °C-on. így ampullánként 50 mg benciklán-fumarátot tartalmazó injekciót kaptunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 9
