183129. lajstromszámú szabadalom • Benciklán-fumarátot és ciklodextrint tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás azok előállítására
1 183 129 2 18. példa J minta 3,8 g diizopropil-adipát 25 g polioxietilén( 15 )-cetil-éter 2 g szorbit-monosztearát 1 g karboxi-vinil polimer 0,4 g cetanol 5 g diizopropanol-amin 1 g tisztított víz 61,8 g A fenti alkotórészek közül összekevertük a diizopropil-adipátot, a polioxietilén(15)-cetil-étert, a szorbit-monosztearátot, a cetanolt, a karboxi-vinil polimert (vizes oldat) és a J mintát, és megemelt hőmérsékleten kevertük, majd hozzáadtunk egy vizes diizopropanol-amin oldatot. Lehűlés után krémszerű készítményt kaptunk. 19 példa R minta 4,: 2g karboxi-vinil polimer 1 g diizopropanol-amin 1 g propilén-glikoi 5 g tisztított víz 89,: 2g A fenti alkotórészek közül az R mintát feloldottuk tisztított vízben, majd összekevertük propilén-glikollal. A karboxi-vinil polimert diszpergáltuk a keverékben, megduzzasztottuk, majd ehhez hozzáadtuk a diizopropanol-amin vizes oldatát. így egy zselatinszerű készítményt kaptunk. 20. példa Egy 3,8 g H mintát, 65 g tisztított vizet és 5 g propilén-glikolt tartalmazó keveréket etanollal 100 ml teljes térfogatra hígítottunk. így egy külsőleges oldatot kaptunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás görcsoldó és értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-[(l-benzil-cikloheptil)-oxi]-N,N-dimetil-propil-amin-fumarátot és ciklodextrint 1:5 és 5:1 közötti mólarányban, valamint adott esetben segédanyagokat összekeverünk, és a kapott keveréket adott esetben szárítjuk. (Elsőbbség: 1979.04. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás} módja, azzal jellemezve, hogy a 3-[(l-benzil-cikloheptil)-oxi]-N,N-dimetil-propil-amin-fumarátot és a ciklodextrint segédanyagként használt vízzel vagy víz és egy vagy több vízzel elegyedő szerves oldószer keverékével összegyúrjuk, és a kapott pasztát szárítjuk. (Elsőbbség: 1980. 02. 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-[(l-be.nzil-cikloheptil)-oxi]-N,N-dimetil-propil-amin-fumarátot és a ciklodextrint segédanyagként használt vízben vagy víz és egy vagy több vízzel elegyedő szerves oldószer keverékében feloldjuk, és a kapott oldatot szárítjuk. (Elsőbbség: 1980.02. 13.) 4. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel elegyedő szerves oldószerként metanolt, etanolt, n-propilalkoholt vagy izopropilalkoholt használunk. (Elsőbbség: 1980. 02. 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-[(l-benzil-cikloheptil)-oxi]-N,N-dimetil-propil-amin-fumarátot és a ciklodextrint porlasztva keverjük. (Elsőbbség: 1980. 02. 13.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-[(l-benzil-cikloheptil)-oxi]-N,N-dimetil-propil-amin-fumarátot és a ciklodextrint 1:1 mólarányban keverjük. (Elsőbbség: 1980.02. 13.) 7. Az 1—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklodextrinként béta-ciklodextrint használunk. (Elsőbbség: 1980.02. 13.) 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklodextrinként gamma-ciklodextrint használunk. (Elsőbbség: 1980.02. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 9 db ábra