183129. lajstromszámú szabadalom • Benciklán-fumarátot és ciklodextrint tartalmazó gyógyászati készítmények, és eljárás azok előállítására
1 183 129 2 2. példa ciklán-fumarátot és 560 g béta-ciklodextrint, majd a kapott oldatot Millipore szűrőn leszűrtük, végül porlasztva szárítottuk. I) 1:1 moláris arányú benciklán-fumarát/béta-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 200 g benciklán-fumarátot és 560 g béta-ciklodextrint porcelán golyósmalomba helyeztünk, majd összekeverés után egy órán át porítottuk a komponenseket. J) 1:1 moláris arányú benciklán-fumarát/béta-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 2,0 kg benciklán-fumarátot összekevertünk 5,6 g béta-ciklodextrinnel, hozzáadtunk 1,5 liter vizet, a keveréket körülbelül 10 percig gyúrtuk, majd szárítottuk. K) l:l moláris arányú benciklán-fumarát/béta-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 100 ml vízben feloldottunk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,70 g béta-ciklodextrint, majd a kapott oldatot csökkentett nyomáson és 35-45 °C-on szárazra pároltuk. L) l:l moláris arányú benciklán-fumarát/béta-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 100 ml 50 tf%-os vizes etanolban melegítés közben feloldottunk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,70 g béta-ciklodextrint, majd az oldószer csökkentett nyomáson és körülbelül 60 °C-on történő lehajtása után a maradékot vákuumban szárítottuk. M) l:2 moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 100 ml vízben feloldottunk 0,30 g benciklán-fumarátot és 1,95 g gamma-ciklodextrint, majd a kapott oldatot fagyasztva szárítottuk. N) l:l moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy vízben feloldottunk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,95 g gamma-ciklodextrint, majd a kapott oldatot fagyasztva szárítottuk. O) 2-1 moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy vízben feloldottunk 0,61 g benciklán-fumarátot és 0,98 g gamma-ciklodextrint, majd a kapott oldatot fagyasztva szárítottuk. P) 1:1 moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy 100 ml vízben feloldottunk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,95 g gamma-ciklodextrint, majd a kapott oldatot csökkentett nyomáson és 35—45 °C-on szárazra pároltuk. Q) l:l moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy összekevertünk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,95 ggamma-ciklodextrint, hozzáadtunk 3 ml vizet, a keveréket egy mozsárban körülbelül 20 percig gyúrtuk, majd szárítottuk. R) 1:1 moláris arányú benciklán-fumarát/gamma-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy összekevertünk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,95 ggamma-ciklodextrint, és a keveréket körülbelül 5 percen át porítottuk egy nagysebességű vibrációs porítóberendezéssel. S) 1:1 moláris arányú benciklán-fumarát/béta-ciklodextrin készítményt állítottunk elő úgy, hogy összekevertünk 0,61 g benciklán-fumarátot és 1,70 g béta-ciklodextrint, hozzáadtunk 3 ml vizet, a keveréket körülbelül 20 percen át gyúrtuk egy mozsárban, majd szárítottuk. 1 kg benciklán-fumarátot 5 percen át kevertünk 3 kg béta-ciklodextrinnel. A keveréket további 10 percig gyúrtuk, miközben megfelelő mennyiségű, hidroxi-propil-metil-cellulózt tartalmazó vizes alkoholos oldatot adagoltunk hozzá. A meggyúrt keveréket nedves állapotban granuláltuk, 20—30 percig szárítottuk 50 °C-on egy gyorsszárítóban, átrostáltuk egy 16 mesh sűrűségű szitán, összekevertük 1,75 % magnézium-sztearáttal, majd 410 és 205 mg súlyú tablettákká alakítottuk. 3. példa 1 kg benciklán-fumarátot 5 percen át kevertünk 3,2 kg gamma-ciklodextrinnel. A keveréket 10 percen át gyúrtuk, miközben megfelelő mennyiségű, hidroxi-propil-metil-cellulózt tartalmazó vizes alkoholos oldatot adagoltunk hozzá. A meggyúrt keveréket nedves állapotban granuláltuk, 20-30 percig szárítottuk 50 °C-on egy gyorsszárítóban, átrostáltuk egy 16 mesh sűrűségű szitán, összekevertük 1,75 % magnézium-sztearáttal, majd 410 és 205 mg súlyú tablettákká alakítottuk. 4. példa 1 minta 200 g magnézium-sztearát 3 g Összekevertük a fenti alkotórészeket, majd a kapott porszerű keveréket 195 mg súlyú tablettákká alakítottuk. 5. példa 0 minta 2057 g kristályos cellulóz 2343 g magnézium-szteraát 50 g talk um 50 g Összekevertük a fenti alkotórészeket, és a kapott porszerű keveréket közvetlen sajtolással 450 mg súlyú tablettákká alakítottuk. 6. példa S minta 200 g laktóz 150g kukoricakeményítő 95 g magnézium-sztearát 5 g A fenti alkotórészek közül összekevertük az S mintát, a laktózt és a kukoricakeményítőt, és a keveréket vízzel összegyúrtuk, majd granuláltuk. A granulátumot megszárítását követően összekevertük magnézium-sztearáttal, majd 450 mg súlyú tablettákká alakítottuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
