183093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-karbamátok előállítására

1

183 093

2

letek - a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására l,3-bisz(alkoxi-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése oxigén- vagy kénatom - az X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására

valamilyen persavval kezelünk, vagy

a4) valamilyen (E) általános képletű 2-nitro-anilint

— a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - az (F) általános képletű 1,2-fenilén-diaminná — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, a kapott vegyületet az X helyén oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására, 1,3-bisz(alkoxi-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal

— a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése oxigén- vagy kénatom - az X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek

— a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására

valamilyen persavval kezelünk, vagy (Elsőbbsége: 1978. 12. 06.)

2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R1 és R2 jelentése hidrogénatom,

R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelentenek,

X jelentése oxigén- vagy kénatom vagy szulfinil- vagy szulfonilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy

ai) valamilyen (A) általános képletű vegyületet — a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott és Z és Z' jelentése a c) eljárásnál megadott — autoklávban redox-transzfer rendszerek vagy ruténium-komplexek jelenlétében valamilyen (B) általános képletű vegyülettel - a képletben R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott (C’) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és Z és Z jelentése azonos vagy különböző és klór- vagy brómatomot jelentenek —

(D) általános képletű 2-nitro-anilinnel — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és

R5 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport — reagáltatunk, majd a kapott (E') általános képletű vegyületet - a képletben Y' jelentése az (a ) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése oxigén- vagy kénatom és Z'jelentése klór- vagy brómatom — bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, majd a kapott

(E) általános képletű 2-nitro-anilint — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a

tárgyi körben megadott - az (F) általános képletű 1,2- fenilén-diaminná — a képletben X jelentése oxigén-vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - redukálunk, a kapott vegyületet az X helyén oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására 1,3-bisz(alkoxi.-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal - a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése oxigén- vagy kénatom - az X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamilyen persavval kezelünk.

a2) valamilyen (C') általános képletű vegyületet - a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és

Z és Z' jelentése azonos vagy különböző és klór- vagy brómatomot jelentenek —

(D) általános képletű 2-nitro-anilinnel - a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és

R5 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport - reagáltatunk, majd a kapott (E') általános képletű vegyületet — a képletben Y' jelentése az (a') általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése oxigén- vagy kénatom és Z' jelentése klór- vagy brómatom — bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, majd a kapott

(E) általános képletű 2-nitro-anilint - a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — az (F) általános képletű

1,2-fenilén-diaminná *-• a képletben X jelentése oxigénvagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott -redukálunk, a kapott vegyületet az X helyén oxigénvagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására l,3-bisz(alkoxi-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rl, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése oxigén- vagy kénatom - az X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására

valamilyen persavval kezelünk, vagy

a3) valamilyen (E') általános képletű vegyületet - a képletben Y'jelentése az (a') általános képletű csoport, ebben R1, R , R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése oxigén- vagy kénatom és Z'jelentése klór- vagy brómatom - bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, majd a kapott (E) általános képletű 2-nitro-anilint — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R , R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott — az (F) általános képletű 1,2- fenilén-diaminná — a képletben X jelentése oxigén- vagy

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

12