183093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol-karbamátok előállítására

1

183 093

2

kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott -redukálunk, a kapott vegyületet az X helyén oxigénvagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyü- 5 letek — a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott —

előállítására 1,3-bisz(alkoxi-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (1) 10 általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2,

R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése oxigén- vagy kénatom — az X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése 15 a tárgyi körben megadott — előállítására valamilyen persavval kezelünk, vagy

a4) valamilyen (E) általános képletű 2-nitro-anilint - a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R2 , R3 20 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - az (F) általános képletű 1,2-fenilén-diaminná — a képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom és Y jelentése az (a) általános képletű csoport, ebben R1, R , R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - 25

redukálunk, a kapott vegyületet az X helyén oxigénvagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — a képletben R, R1, R2, R3, R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására 1,3-bisz(alkoxi-karbonil)-S-metil-izotiokarbamiddal — a képletben R jelentése 30 a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és X jelentése oxigén- vagy kénatom — ^z X helyén szulfinil- vagy szulfonilcsoportot tartalmazó (I) 35 általános képletű vegyületek — a képletben R, R1, R2,

R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására

valamilyen persawal kezelünk, vagy

(Elsőbbsége: 1979. 10. 24.) 40

3. Az 1. igénypont a ! ) eljárása szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamilyen (C') általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3,

R4, Z és Z' jelentése az 1. igénypontban megadott - bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, majd a kapott

(C) általános képletű vegyületet - a képletben Rl, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott —

(D) általános képletű vegyülettel — a képletben X és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott - reagáltatjuk és az így' kapott (E) általános képletű 2-nitro-anilint - a képletben X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — az 1. igénypont szerinti a^ eljárással (I) általános képletű vegyületté - a képletben R, R1, R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. 12.06.)

4. A 2. igénypont ai) eljárása szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamilyen (C’) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R4, Z és Z' jelentése a 2. igénypontban megadott - bázis jelenlétében dehidrohalogénezünk, majd a kapott

(C) általános képletű vegyületet — a képletben R1, R2, R3, R4 és Z jelentése a 2. igénypontban megadott - (D) általános képletű vegyülettel — a képletben X és Rs jelentése a 2. igénypontban megadott — reagáltatjuk, és az így kapott (E) általános képletű 2-nitro-anilint — a képletben X és Y jelentése a 2. igénypontban megadott — a 2. igénypont szerinti a^ eljárással (1) általános képletű vegyületté - a képletben R, R1, R2, R3, R4 ésXjelentése a 2. igénypontban megadott - alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. 10. 24.)

5. Eljárás féreghajtó tulajdonságú gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen

1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményekké alakítunk.

(Elsőbbsége: 1978. 12. 06.)

6. Eljárás féreghajtó tulajdonságú gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen

2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, R1, R2, R3, R4 és X jelentése a 2. igénypontban megadott a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményekké alakítunk.

(Elsőbbsége: 1979. 10. 24.)

3 db abra

Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent, a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 80.Áfész-Nycmda,Vác.502/3/86.

13