183048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2s,3r)-(2s-3s)-(2rs,3r) vagy (2rs,3rs)-3-amino-2-hidroxi-propionil glicin-származékok előállítására

1

183 018

2

6. példa

Az előző példák bármelyikében ismertetett eljárással, ekvivalens mennyiségű megfelelő kiindulási anyagok felhasználásával állítjuk elő a következő vegyületeket:

A szubsztituensek jelentése

az (I) általános képletben

A termék olvadás-R,

Y

Y,

y2

Ra

r4

pontja [°C]

í-c,h7

H

H

_

5-CH3

7—CH3

145-147

Í-C3H7

H

4—CH3

—

7-CH3

H

156-157

i—C3H7

—

—

H

7-CH3

H

154-156

ciklopropil-metil

H

H

—

6-OCH3

H

115-116

i-C3H7

H

H

—

6-OCH3

7—OCH3

148-150

í-C3H7

H

H

—

7-C2Hs

H

112-113

í-C3H7

H

4-OCH-,

—

7-CH3

H

163-165

i—C3H7

H

H

—

6-Cl

7—Cl

167-168

i-c3h7

H

H

—

6-CH3

8—CH3

168-169

ch3

H

H

—

H

H

142-143

C2Hs

H

H

—

H

H

183-185

n C3H7

H

H

_

H

H

131

n -C4H9

H

H

—

H

H

103-104

n—CsHji

H

H

—

H

H

121-122

allil

H

H

—

H

H

159-160

propargil

H

H

—

H

H

181

CI13

H

4-C1

—

H

H

195

ch3

2-OCH3

6-OCH3

—

H

H

166-167

ch3

H

3-CÎ

—

H

H

95-96

ch3

H

3-CF3

—

H

H

165-167

ch3

H

2-Cl

—

6—Cl

H

191-199

i— C4H9

H

H

—

H

H

120-122

i— c3h7

H

H

—

6-CH3

7-CH3

135-137

C2Hs

H

H

—

6-CF3

H

180 (szublimáció)

ch3--5-CH3

H

H

104-106

ch3

—

—

4—CH3

H

H

248—250

í-C3H7

—

—

5—Cl

6-CH30

H

164-165

i —C3I17

H

3—F

—- 0 - ch2-0-169-170

i —C3H7

H

3-OCH3

—- 0 - ch2-0-189-191

í-C3H7

H

4-F

—- o - ch2-0-238-240

i-CjH,

3—Cl

4—Cl

—- o - ch2-0-239-242

i-C,H7

H

2—CH3

—- o - ch2-0-155-157

Í-C3H7

H

H

—

6—Br

H

142-143

ch2cf3

H

H

—

6—Cl

H

185-186

ch2cf2cf3

H

H

—

6-CH3 ’

H

175,5-176,5

ciklopropil-metil

H

H

—

6-C1

H

174-175

ciklopropil-metil

H

2—F

—

6-C1

H

171-172

ciklohexil-etil

H

H

—

6-C1

H

115-116

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű 4-aril-kinazolin- 2(lH)-onok előállítására — az (1) általános képletben R, jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, propargi)csoport,3 -7 szénatomszámú cikloalkilcsoport, 3 6 szénatomszámú cikloalkil-vázat és 1—2 szénaiomszámú alkil-láncot tartalmazó 4- 7 szénatomszámú eikloafkilalkHcsoport vagy benzilcsoport.

R2 jelentése (111) vagy (fV) általános képletű csoport, amelyekben

Y és Y, azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogén-, fluor- vagy klóratom, I 3

50

szénatomszámú alkil- vagy alkoxiesoport vagy trifluor-metil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Y és Yi kö- 55 zül az egyik trifluor-metil-csoportot jelent, akkor a másik jeleniése hidrogénatom, és Y2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy 1-3

szénatomszámú alkilcsoport,

R3 és R4 azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük 60 hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxiesoport, klóratom, brómatom vagy trifluor-metil-csoport. vagy

R, és K4 együttesen egy (.,7-mctilén-dioxi-csoportot alkotnak a megfelelő (11) általános kcpktű 4-aril- 65 5,6,7,8-tétrahidro-2f 1H)-kinazolinonok amelyek kép-4