183048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2s,3r)-(2s-3s)-(2rs,3r) vagy (2rs,3rs)-3-amino-2-hidroxi-propionil glicin-származékok előállítására

1

183 018

2

létében R,, R2, R3 és R4 jelentése a fenti közömbös oldószeres közegben kénnel végzett dehidrogénezése díján, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést vas, kalcium, cink vagy ólom oxidjának, hidroxidjának vagy sójának jelenlétében hajtjuk végre. 5

(Elsőbbsége: 1978.09. 05.)

2. Eljárás az (I) általános képletéi 4-aril-kinoxalin- 2(lH)-onok előállítására — az (I) általános képletben R, és R2 jelentése azonos az 1. igénypontban meghatározottal, míg R3 és R4 jelentése azonos vagy eltérő lehet, iq és hidrogénatomot vagy 13 szénatomszámú alkilcsoportot jelentenek — a megfelelő (II) általános képletű 4-aril-5,6,7,8-tetrahidro-2(lH)-kinazolinon - amely képletben Rj, R2, Rj és R4 jelentése a fenti kénnel közömbös szerves oldószerben végzett dehidrogénezése 15 útján, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést vas(III)oxid jelenlétében végezzük.

(Elsőbbsége. 1977.09.06.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést 125 20

250 °C-on végezzük, és a szervetlen fémvegyület és a kiindulási tetrahidro-kinazolinon-vegyület mólarányát legalább 1:1 értéken tartjuk.

(Elsőbbsége: 1978.09.05.)

4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy a dehidrogénezést 125

250 °C-on végezzük, a kén és a kiindulási tetrahidrokinazolinon-vegyület mólarányát legalább 1,7:1 értéken, míg a vas(III)-oxid és a kiindulási tetrahidro-kinazolinonvegyület mólarányát legalább 1,5:1 értéken tartjuk. 30

(Elsőbbsége: 1977. 09. 06.)

5. A 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kén és a kiindulási tetrahidrokinazolinon vegyület mólarányát

1,9:1 és 4:1 közötti értéken tartjuk. 35

(Elsőbbsége: 1978.09.05.)

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy a kén és a kiindulási tetrahidrokinazolinon-vegyület mólarányát 2:1 és 3:1 közötti értéken tartjuk. 40

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

7. A 2-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szervetlen fémvegyület és a kiindulási tetrahidrokinazolinon-vegyület mólarányát 1,8:1 és 6:1 közötti értéken tartjuk. 45

(Elsőbbsége: 1978.09.05.)

8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy a szervetlen fémvegyület és a kiindulási tetrahidrokinazolinon vegyület mólarányát 2:1 és 4:1 közötti értéken tartjuk. 50

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási

módja, azzal jellemezve, hogy a szervetlen fémvegyület és a kiindulási tetrahidrokinazolinon-vegyület mólarányát 2,1:1 és 3:1 közötti értéken tartjuk. 55

(Elsőbbsége: 1978. 09.05.)

10. Az I 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, 1-6 szénatomos alkil-csoportot vagy ciklopropilmctilcsoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (11) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R x 1-6 .szénatomos alkil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége. 1978.09.05.)

12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R, izopropil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

13. Az 1 — 11. igénypontok bármelyike -szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 adott esetben egy vagy két fluoratommal, klóratommal, brómatommal, 1 3 szénatomos alkil-csoporttal vagy 1 3 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot vagy trifluormetil-fcnil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978. 09, 05.)

14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R2 fenil- vagy p-fluor-fenil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R3 és R4 közül legalább az egyik 1—3 szénatomos alkil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978.09.05.)

16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben R3 és R„ közül legalább az egyik metil-csoportot jelent.

(Elsőbbsége: 1978.09.05.)

17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben legalább az egyik metil-csoport a 7-es helyzethez kapcsolódik.

(Elsőbbsége: 1978.09. 05.)

18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-izopropil-4-fenil-7-metil-2(lH)-kinazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő tetrahidro-kinazolinon származékot dehidrogénezzük.

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

19. Az 1 — 17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja l-izopropil-4-(p-fluor-fenil)-7-metil- 2(lH)-kinazolinon előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő tetrahidro-kinazolinon-származékot dehidrogénezzük.

(Elsőbbsége: 1978. 09. 05.)

1 lap képletekkel

Felelős kiadó: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában

85/2334 Franklin Nyomda

5