183013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő és bélrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló, hatóanyagként N--fenil--N' -(2-imidazolidinilidén)-karmamid-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 183 013 2 Analízis eredmények a CmHnClN^O • Hl összegképlet alapján: ~ számított: C = 32,76%; H = 3,29%; talált: C = 32,82%; H - 3,33%. A következő példák a találmány szerinti, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítását szemléltetik anélkül, hog,y a találmányt ezekre a példákra kívánnánk korlátozni. 10. példa 1000 db, egyenként 200 mg N-(2,6-diklór-fenil)-N - (2-imidazolidinilidén)-karbamidot tartalmazó kemény zselatin kapszulát készítünk, a következő összetevők felhasználásával: Ná2,6-dtklór-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidén)karbamid 200 g keményítő 250 g laktóz 750 g talkum 250 g kalcium-sztearát 10 g A fenti komponenseket alaposan összekeverjük, majd két darabból álló kemény zselatin kapszulákat töltünk meg a keverékkel. A kapszulák orálisan adagolhatok magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére. 11. példa A 10. példában ismertetett módon zselatin kapszulákat állítunk elő. Az egyetlen eltérés abban áll, hogy a készítéshez 325 g N-(2,6-dimetil-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidénj-karbamid hatóanyagot használunk, és az egyes kapszulák 325 mg N-(2,6-dimetil-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidénj-karbamidot tartalmaznak. 12. példa 1000 darab, egyenként 500 mg N-(2-imidazolidinilÍ- dén)-N'-(2-metoxi-fenil)-karbamid hatóanyagot tartalmazó préselt tablettát állítunk elő a következő keverékből: N-{2-imidazolidinilidén)-N,-(2-metoxi-fenil)karbamid 500 g keményítő 750 g víztartalmú dibázisos kalcium-foszfát 5000 g kalcium-sztearát 2,5 g A finoman elporított anyagokat jól összekeverjük, és 10% keményítő pasztával granuláljuk. A granulátumot szárítjuk és tablettákká préseljük, szétesést elősegítő anyagként keményítőt és síkosítószerként kalciumsztearátot használva.-i 13. példa A 12. példában leírt módon tablettákat állítunk elő. Az egyetlen eltérés, hogy hatóanyagként N-(2,6-dibrómfenil )-N'-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot használunk. 14. példa A 10. példában leírt módon zselatin kapszulákat állítunk elő, azzal az eltéréssel, hogy hatóanyagként N-(3-klór-fenil)-N'-(2-imidazolidinifidén)-karbamidot használunk. A következő példákkal a bélrendszeri rendellenességek kezelésére használható gyógyszerkészítmények előállítását szemléltetjük, anélkül, hogy találmányunknak ezt a részét a példákra kívánnánk korlátozni. 15. példa 1000 darab, egyenként 200 mg N-(2,6-diklór-fenil)N -(2-iniiiJ.izolidinilidén)-karbamidot tartalmazó kemény zselatin kapszulát állítunk elő a következő összetételű keverékből: N-(2,6-diklór-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidénj-karbamid 200 g keményítő 250 g laktóz 750 g talkum 250 g kalcium-sztearát 10 g A komponenseket alaposan elkeverjük, majd a keveréket két-darabos kemény zselatin kapszulák megtöltésére használjuk fel. A kapszulákat orálisan adagolhatjuk bélrendszeri rendellenességektől szenvedő betegeknek. 16. példa A 15. példában ismertetett módon zselatin kapszulákat állítunk elő. Az egyetlen eltérés, hogy 400 g N-(2r6- dibróm-fenil)-N,-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot használunk hatóanyagként és így 400 mg N-(2,6-dfbróm-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot tartalmazó kapszulákat állítunk elő. t 17. példa A 15. példában leírt eljárással zselatin kapszulákat állítunk elő. Az egyedüli eltérés az, hogy hatóanyagként N-(2-etil-6-metil)-N,-(2-imidazolidinilidén)-kajbaTnidot használunk. 18. példa A 15. példában leírt eljárással zselatin kapszulákat állítunk elő. Az egyedüli eltérés az, hogy hatóanyagként N(3,6-dimeUl-fenil)-N'-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot használunk. 19. példa 1000 darab, egyenként 500 mg N-(2-klór-6-metil-fenil)-N’-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot tartalmazó préselt tablettát állítunk elő a következő elegyből: N-(2-klór-6-metil-fenil)-N'-(2-iniidazolidinilidén)-karbamid 500 g keményítő 750 g víztartalmú dibázisos kalcium-foszfát 5000 g dikalcium-sztearát 2,5 g A finoman elporított komponenseket jól elkeverjük, rrajd 10% keményítő pasztával granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, majd tablettákká préseljük, szétesést elősegítő anyagként keményítőt, és síkosítószerként kalcium-sztearátot használva. 5 10 15 90 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
