183013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő és bélrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló, hatóanyagként N--fenil--N' -(2-imidazolidinilidén)-karmamid-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként: a) (II) képletű 2-imino-imidazolidin és (III) általános képletű fenil-izoclanát reagáltatásáva) a képletben A jelentése fenilcsoport, amely adott esetben í- 3 halogénatommal, 1 vagy 2 12 szénatomos alkilcsoporttal, 1 vagy 2 1—2 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 1 halogénatommal és 1 vagy 2 1 2 szénatomos alkilcsoporttai lehet helyettesítve vagy b) (III) általános képletű fenil-izocianát - A jelentése a fenti és trokarbamid reagáltatásával, a kapott (ÍV) általános képletű N-fenií-tioimido-dikarbonsavdiamid A jelentése a fenti metil-jodiddal végzett kezelésével, a kapott (V) általános képletű N'-[(fenilamino)-karbonil]-karbamtdo-tioát A jelentése a fent; — és (VI) képletű stilén-diamir. reagáltatásával, majd a kapott sóból a bázis ismert módon történő felszabadításával kapott (1) általános képletű N-fenil-N,-(2-imidazolidinilidén)-karbamid-származékot - a képletben A jelentése a fenti vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó, magas vérnyomás és bélrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények előállítására, azzal a megkötéssel, hogy a bélrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló készítmény előállítására olyan (I) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyek képletében A jelentése legalább 2- és 6-helyzetben helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy az a) vagy b) eljárás szerint kapott (I) általános képietű N-fenil-N’-(2-imidazolidinilidén)karbamid-származékot — a képletben A jelentése a tárgyi kör szerinti - vagy savaddíciós sóját valamely, a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyaggal vagy egyéb adalékanyaggal összekeverjük, és a készítményt tabletta vagy kapszula formájában szereljük ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (1/1) általános képletű vegyületet — a képletben az R szubsztituensek egymástól függetlenül klór- vagy brómatomot, vagy metil-, etil- vagy metoxicsoportot jelentenek; n értáce 0 és 3 közötti egész szám — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját alkalmazzuk, dózis egységenként 5-500 mg mennyiségben. 3 A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(2,6-diklórfeniI)-N,-(2-imidazolinilidén)-karbamidot alkalmazunk. 4 A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, a zzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(2,6-dibrómfenil)-Nr-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot alkalmazunk. 5 A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(2-imidazolidinilidén)-N'-(2-metoxi-fenil)-karbamidot alkalmazunk. 6 A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-(2-klór-fenil)N -(2-imidazolidinilidén)-karbamidot alkalmazunk 7 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja bélrendszeri rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (1/2) általános képletű vegyületet - a képletben X éî Y jelentése metil-, etilcsoport, klór- vagy brómatom -vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját alkalmazzuk, dózis egységenként 5-500 mg mennyiségben. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanya^cént N-(2-kIór-6-metil-fenii)-N '-(2-imidazolidinilidén)-karbamidot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35
