183010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-szubsztituált-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására

Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 5: 2,13 (3H, szingulett), 3,70 (2H, széles szingu­­lett), 3,97 (3H, szinguletl), 4,17 (2H, szingulett), 4,27 és 4,57 (2H, AB kvintett, J=4Hz), 5,17 (111, dublett, J=4Hz), 5,85 (Hí, dublett, J=4 és 8Hz), 8,15 (2H, szingulett), 9,58 (1H, dublett, J-8Hz). 7. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(4-propil-4H-l ,2,4-triazo!-3-il)-tiometil- 3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 182- 184 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350, 3250, 1780.1680.1620.1530 cnT'. Mágneses magrezonancia spektrum (dé-dimetil-szulf­­oxid), 6: 0,83 (3H, triplett, J-7Hz), 1,72 (2H, multi­­plett), 3,67 (2H, széles szingulett), 3,90 (2H, triplett, J = 7Hz), 3,93 (3H, szingulett), 4,20 (2H, széles szingu­lett), 5,10 (1H, dublett, J=4Hz), 5,80 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,12 (2H, szingulett), 8,63 (1H, szingu­lett), 9,57 (1H, dublett, J =8Hz). 18. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(l-metil-tiometil-lH-tetrazol-5-il)-tio­­metil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 175-178 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350,3250, 1780.1680.1620.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 2,17 (3H, szingulett), 3,72 (2H, széles szingu­lett), 3,93 (3H, szingulett), 4,30 és 4,50 (2H, AB kvin­tett, J = 13Hz), 5,13 (1H, dublett, J=4Hz), 5,53 (2H, szingulett), 5,83 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,12 (2H, szingulett), 9,57 (1H, dublett, J =8Hz). 9. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l ,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(Mzopropil-lH-tetrazol-5-il)-tiometiI- 3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 180— 182 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350,3250, 1780.1680.1630.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 6: 1,48 (6H, dublett, J = 6Hz), 3,70 (2H, széles szingulett), 3,93 (3H, szingulett), 4,43 (2H, széles szingulett), 4,75 (1H, multiplett), 5,13 (1H, dublett, J=4Hz), 5,82 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,12 (2H, szingulett), 9,57 (1H, dublett, J=8Hz). 10. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(l-(2-hidroxi-etil)-lH-tetrazol-5-ilJ-tio­­metfl-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 170-175 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350,3250, 1780.1680.1625.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 5: 3,67 (2H, széles szingulett), 3,73 (2H, széles szingulett), 3,90 (3H, szingulett), 4,27 (2H, széles szin­gulett), 4,33 (2H, széles szingulett), 5,10 (1H, dublett, J=4Hz), 5,80 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,07 (2H, szingulett), 9,53 (1H, dublett, J=8Hz). 11. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-Í ,2,4-tiadiazol-3- U)-acetamido]-3-( 2-hidroxi-etil)-1,3,4-tiadiazol-2-il] -tio­­metil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 175-180 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol). 3350, 3250, 1780.1680.1630.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 3,20 (2H, triplett, J=5Hz), 3,67 (2H, széles szingulett), 3,73 (2H, triplett, J=5Hz), 3,95 (3H, szin­gulett), 4,27 és 4,57 (2H, AB kvintett, J = 13Hz), 5,17 (1H, dublett, J=4Hz), 5,83 (111, dublett, J=4 és 8Hz>, 8,13 (2H, szingulett), 9,58 (1H, dublett, J = 8Hz). 12. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l ,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(5-propil-1,3,4-tiadiazo!-2-il)-tiometil- 3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 177 180 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350, 3250, 1780.1680.1630.1530 cm"1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 0,97 (3H, triplett, J = 7Hz), 1,73 (2H, multi­plett), 3,07 (2H, triplett, J = 7Hz), 3,70 (2H, szétes szingulett), 3,97 (3H, szingulett), 4,37 és 4,57 (2H, AB kvintett, J = 13Hz), 5,17 (1H, dublett, J=4Hz), 5,83 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,13 (2H, szingulett), 9,57 (1H, dublett, J=8Hz). 13. 7- [2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l ,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido] -3-(5-hidroxi-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)-tio­­metil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 165-170 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350, 3250, 1780.1680.1620.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 3,67 (2H, széles szingulett), 3,92 (3H, szingu­lett), 4,27 és 4,57 (2H, AB kvintett, J = 13Hz), 4,82 (2H, szingulett), 5,13 (1H, dublett, J = 4Hz), 5,83 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,17 (2H, szingulett), 9,60 (1H, dublett, J=8Hz). 14. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-amino-l,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido]-3-(5-metán-szulfon-amido-metil-l,3,4-tia­­diazol-2-il)-tiometil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 170-175 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350, 3250, 1780.1680.1620.1530 cm"1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 3,00 (3H, szingulett), 3,67 (2H, széles szingu­lett), 3,93 (3H, szingulett), 4,27 és 4,53 (2H, AB kvin­tett, J = 14Hz), 4,55 (2H, dublett, J=6Hz), 5,13 (1H, dublett, J=4Hz), 5,80 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,03 (1H, triplett, J=6Hz), 8,10 (2H, szingulett), 9,53 (1H, dublett, J=8Hz). 15. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-arnino-l,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido] -3-(3-allil-tio-1,2,4-tiadiazol-5-il)-tiometil- 3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja. 170- 173 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350,3250, 1780.1680.1620.1530 cm“1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 3,58 és 3,74 (2H, AB kvintett, J=17Hz), 3,90 (2H, dublett, J=6Hz), 3,92 (3H, szingulett), 4,32 és 4,54 (2H, AB kvintett, J=14Hz), 5,15 (1H, dublett, J=4Hz), 5,0-5,4 (2H, multiplett), 5,7-6,1 (1H, multi­plett), 5,84 (1H, dublett, J=4 és 8Hz), 8,12 (2H, szin­gulett), 9,58 (1H, dublett, J=8Hz). 16. 7-[2-Metoxi-imino-2-(5-ammo-l ,2,4-tiadiazol-3- il)-acetamido] -3-(5-mezil-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)-tio­­metil-3-cefém-4-karbonsav (szín-izomer), olvadáspontja: 175-180 °C (bomlik). Infravörös abszorpciós spektrum (Nujol): 3350, 3250, 1780, 1680,1620, 1530 cm"1. Mágneses magrezonancia spektrum (d6-dimetil-szulf­­oxid), 8: 3,13 (3H, szingulett), 3,70 (2H, széles szingu­lett), 3,93 (3H, szingulett), 4,15 és 4,63 (2H, AB kvin­tett, J = 13Hz), 5,17 (2H, szingulett), 5,13 (1H, dublett, J=4Hz), 5,83 (1H, dublett, í=4 és 8Hz), 8,08 (2H, szingulett), 9,53 (1H, dublett, J® 8Hz). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 25

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents