182999. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3-tia-diazo5-il -karbamid-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 79.09. 21.

(21) SchE-691

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE

78. 09. 22.

(P28 41 825.9)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28.

Megjelent: (45) 86. 06. 21.

(H)

182 999

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 285/06

r°* Szabadalmi Tár ^

tulajdon

Feltalálóik): (72)

dr. Krüger Hans-Rudolf, Nyugat-Berlin, WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE

(54)

ELJÁRÁS 1,2,3-TI ADI ÁZOL- 5-1L-KAR BAMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

«•

57 (KIVONAT)

A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű

1.2.3- tiadiazol-5-il-karbamid-származékok előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek a képletben

Rj jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, propil-, butil-, izopropil-, izobutil-, szék-butil- vagy allilcsoport,

R2 jelentése metil-, etil-, allil-, ciklopropil-, ciklohexil-, fenil-, 2-metil-fenil-, 3-metil-fenil-, 4-metil-fenil-,

2- izopropil-fenil-, 2-klór-fenil-, 3-klôr-fenil-, 4-klôrfenil-, 3,4-diklôr-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 2-nitro-fenil-,

3- nitro-fenil-, 4-nitro-fenil-, 2-(trifluor-metil)-fenil-, 3-(trifluor-metil)-fenil-, 2-klôr-6-metil-fenil-, piridil-, pirimidil-, 3-metil-2-piridil, 4-metil-2-piridil-, 5-metil- 2-piridil-, 6-metil-2-piridil-, 4-metil-2-pirimidil- vagy 5-klór-2-piridil-csoport, vagy

Ri és R2 együtt morfolino-, piperidino-, vagy pirrolidino-csoportot képez,

a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy (II) képletű

1.2.3- tiadiazol-5-karbonsav-azidot (III) általános képletű - a képletben Rj és R2 jelentése a fenti — aminnal reagáltatunk szerves oldószerben, 20 és 180 °C közötti, előnyösen 50 és 120 °C közötti hőmérsékleten, és a reakcióterméket önmagában ismert módon elkülönítjük.

N

N

X-NH-C0-N

S

Rt

■R(I)

(ül)