182973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású tienamicin antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 79. 07. 20 (21 ) (ME—2286) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 78. 07. 24., (927 213), 79. 06. 22. (050 232) A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 06. 27. (ni182973 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj A 61 K 31140; A 61 K 31/195 (C" szabadalmi Tfc ' VtTULAJDCN£. Feltalálóikj: (72) Szabadalmas: (73) Kropp Helmut, vegyész, Kenilworth, Kahan Frederick M., Scotch Plains, biokémikus, New Jersey, US Merck and Co., Inc., Rahway, New Jersey, US (54) ELJÁRÁS ANTIBAKTERIÁLIS HATÁSÚ TIENAMICIN-ANTIBIOTIKUMOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás antibakteriális hatású kombinált gyógyszerkészítmény előállítására, amely abban áll, hogy tienamicint vagy valamely N-(l—2 szénatomos)alkanoii-imidoil-tienamicint valamely (II) általános képletü dipeptidáz-inhibitorral — e képletben R1 hidrogénatomot, alkálifématomot, 2—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilamino-alkilcsoportot, R2 adott esetben halogénatommal, metoxi- vagy fenilcsoporttal helyettesített 3—10 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 3—5 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy (3—6 szénatomos)-cikloalkil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot képvisel, R3 jelentése, 1—10 szénatomos alkilcsoportot, amely adott esetben a láncvégi szénatomon halogénatommal, 1 —4 szénatomos alkoxi-, 1 —4 szénatomos alkiltio-csoporttal, karboxil-, fenil-, tetrahidrofuril-, di(1—4 szénatomosValkil-amino-csoporttal, ciano-, amidino-, guanidino-, D-, 1- vagy DL-2-amino-2-karboxi-etiltio-, 2-oxo-2-amino-etiltio-, karboximetilmetilamino- vagy 1-foszfono-etilamino-csoporttal vagy kvaterner nitrogénatomot tartalmazó csoporttal — melyben a kvaterner nitrogénatomon 1—4 szénatomos alkilcsoportok vannak — lehet helyettesítve — 30:1 és 1:3 közötti arányban összekevernek és kívánt esetben az így kapott keverékhez gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagot és/vagy gyógyszerészeti segédanyagokat adnak. A tienamicin-vegyülettel együtt beadott dipeptidázinhibitor gátolja a tien amicin-vegyületnek a szervezet anyagcseréje általi inaktiválását és ezáltal lényegesen fokozza az antibiotikum hatásosságát. R\ /H C c 00 r2conh coor!
