182965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-heterociklil-piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására
1 182 965 2 megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet, előnyösen inert oldószeres közegben, bázis jelenlétében megemelt hőmérsékleten valamely (III) általános képletü reaktív észténél - mely képletben L jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, és Y jelentése reaktív észter-maradék, például halogénatom, előnyösen klór-, vagy brómatom, vagy egy alkil- vagy aril-szuifonil-oxi-csoport, például metil-szulfonil-oxi-csoport vagy 4-metil-fenil-szulfoniloxi-csoport — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 25. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és a 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja L helyén (2,3- dihidro -2- oxo -1H- benzimidazol- l-il)-(rövidszénláncű)al - kil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — olyan (III) általános képletű reaktív észterrel reagáltatjuk, amely képletben Y jelentése a 24. igénypontban megadott és L jelentése 3-as helyzetű nitrogénatomon védőcsoportot, előnyösen 1-metil-etenil-csoportot tartalmazó 2,3-dihidro-2- oxo-lH-benzimidazol-l-il-csoport, majd a kapott, védőcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből a védőcsoportot, előnyösen savas hidrolízissel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 26. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén 2-fenil-2-hidroxi-etil- vagy 3-ariloxi-2- hidroxi-propil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek - amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, Rl, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - való bevitelére, a (II) általános képletű vegyületet megemelt hőmérsékleten valamely (IV) általános képletű oxiránnal - amely képletben aril jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, ha m jelentése 1 és fenilcsoport, ha m jelentése 0 — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 27. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén hidroxi-etil-esoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — mely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet megemelt hőmérsékleten oxiránnal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 28. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás szerinti eljárás foganatosítási módja az L szubsztituensnek a piperidingyűrűhöz való kapcsolódása helyén primer vagy szekunder alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy valamely az L—OH általános képletű alkoholnak megfelelő aldehidet vagy ketont a (II) általános képletű vegyülettel reduktív aminálunk.. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 29. A 28. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az aldehid vagy keton és a (II) általános képletű vegyület elegyét szerves oldószeres közegben katalizátor, például palládiumos aktívszénkatalizátor jelenlétében hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 30. A 28. vagy 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) általános képletű vegyület erős savval képzett savaddíciós sóját, például hidrogén-kloridját vagy hidrogénbromidját alkalmazzuk és a reakciót valamely erős bázisnak gyenge savval képzett sóia jelenlétében végezzük. '(Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 31. A 28. vagy 29. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy amennyiben kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amely katalitikus hidrogénezéssel szemben érzékeny csoportot, például R2 helyén aril-metil-csoportot tartalmaz, a reakciót katalizátorméreg, például tiofén jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 32. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén Z—CmH2m- általános képletű csoportot - amely képletben m jelentése 2 és 4 közötti egész szám és Z jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására - amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet valamely Z—CmH2(Ii-i általános képletű alkenil-származékkal — amely képletben Z és 'm jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 33. A 32. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület és a Z—CmH2m-i általános képletű alkenilszármazék - amely képletekben R, R1, R2 , R3, n, m, Q és Z jelentése a 32. igénypontban megadott — reagáltatását inert szerves oldószerben a reaktánsok együttes kevertetésévei és melegítésével végezzük. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 34. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja L helyén a fenilcsoporton az 1. igénypontban Z jelentésénél megadott módon helyettesített 2-(fenil-karbonil-amino)-etil-csoportot vagy 2-aril-etiI-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — amely képletben R, R1, R2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy az L szubsztituensnek a (II) általános képletű vegyületbe — amely képletben R, R1, R2, R3 n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — való bevitelét oly módon végezzük, hogy a (II) általános képletű vegyületet valamely megfelelően helyettesített fenilkarboníl-aziridinnel vagy egy etenil-(aromás szénhidrogénénél reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
