182965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-heterociklil-piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására
1 182 965 2 35. A 34. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert szerves oldószeres közegben, megemelt hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 36. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület — mely képletben R, R1, R2, R3, n, Q és L jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - ciklodeszulfurilezését az (V) általános képletű vegyületnek inert szerves oldószerben, valamely megfelelő alkanolban, előnyösen metanolban való reagáltatásával végezzük. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 37. Az I. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület mely képletben R, R1, R2, R3, n, Q és L jelentése az 1. igénypontban megadott — ciklodeszulfurilezését az (V) általános képletű vegyületnek inert szerves oldószerben valamely megfelelő fém-oxiddal vagy -sóval, előnyösen higany(Il)- vagy ólom(II)-oxiddal vagy -sóval, például higany(II)oxiddal, higany(II)kloriddal, higany!II)acetáttal, ólom(II)oxiddal vagy ólom(H)-acetáttal való reagáltatásával végezzük. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 38. Az 1. igénypont szerinti i) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R2 csoportnak — ahol R2 jelentése a hidrogénatom kivételével a tárgyi körben megadottal megegyező - R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületbe való bevitelét oly módon végezzük, hogy az R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet valamely R2Y általános képletű reaktív észterrel — amely képletben R^ jelentése a hidrogénatom kivételével R2-nek az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésével egyezik meg és Y jelentése reaktív észtermaradék — reagáltatjuk, előnyösen inert oldószeres közegben, bázis jelenlétében, megemelt hőmérsékleten. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 39. Az 1. igénypont szerinti ii) eljárás foganatosítási módja fenilecetsav-4-{[2-]4-[(l-fluor-benzil)-lH-benzimidazol-2-il-amino]- 1-piperidinilj-etil|j-fenilészterés gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-j[2-|4-[( 1 -fluor-benzil)-1 H-benzimidazol-2-il-amino]-l -piperidinil {-et il] {-fenolt fenil-ecetsav-kloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 40. Az 1. igénypont szerinti ii) eljárás foganatosítási módja [4-{{2-{4-[l-(4-fluor-benzil)-lH-benzimidazol-2-ilamino]-l-piperidinilj-etil}}-fenoxi]-acetonitril és gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-{{2-{4-[l-(4-fluor-benzil)-lH-benzimidazol-2-il-amino]-l-piperidinil}-etilJj-fenolt klór-acetonitrillel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 41. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk kiindulási anyagként, ahol R. R1, U2, R3, n és Q jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, s melyeket valamely (X) általános képletű vegyület — amely képletben R, R1. R2, R3, n és Q jelentése a fent megadott és P jelentése rövidszénláncű alkoxi-karboni'-csoport vagy benziloxi-karbonil-csoport — ciklodeszulfurilezésével és ezt követően a kapott vegyületből a P védőcsoport eltávolításával állítunk elő. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 42. A 41. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a rövidszénláncű alkoxikarbonil-csoportot savas vagy lúgos, előnyösen savas hidrolízissel, jégecetes hidrogén-bromidot alkalmazva távolitjuk el. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 43. A 42. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benziloxi-karbonil-csoportot lúgos vagy savas hidrolízissel vagy katalitikus hidrogénezéssel, palládiumos aktívszén-katalizátort alkalmazva távolítjuk el. (Elsőbbsége: 1979.01. 10.) 44. Eljárás antihisztamin hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját — az (I) általános képletben a szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal -- inert, nem toxikus szokásos gyógyászati hordozóés/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. 01. 10.) 5 10 15 20 25 30 35 40 (6 lap képletekkel)
