182959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-detia-1-oxa-3-cefem származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 78. 12. 22.

(2DFU-369

(33)

!32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB

77. 12. 23.

(53 735/77),

78. 06. 16.

(27 116/78)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1986. 06. 06.

Feltalálóik): (72)

Hashimoto Masashi vegyész, Takarazuka Hemmi Keiji vegyész,

Kyoto-fu, Aratani Matsuhiko vegyész, Osaka, Takeno Hidekazu vegyész, Nara, Hagiwara Daijiro vegyész, Moriguchi, JP

Szabadalmas: (73)

Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP

(11)

182959

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 D 498/04

Szabadalmi Tár ' * *

sßr _ «

_27/LAJ»0N^ j

(54) ELJÁRÁS 1-DETIA-1-OXA-3-CEFEM-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I. általános képletű -l-detia-l-oxa-3-cefém-vegy ületek és ezek sói előállítására, ahol

R1 amino- vagy acilaminocsoport, ahol az acilcsoport adott esetben szulfocsoporttal szubsztituált fenil(1—6 szénatomos)-alkanoilcsoport, feniloxi-(l-6 szénatomos)-alkanoilcsoport, tetrazolilcsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben aminocsoporttal szubsztituált tiazolilcsoporttal helyettesített 1-6 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1—6 szénatomos alkanoil-amino-tiazolilcsoporttal helyettesített 1—6 szénatom*« alkanoilcsoport vagy egy R3— A-CO- általános képletű csoport, ahol

R3 fenilcsoport vagy adott esetben amino- vagy 1-6 szénatomos alkanoil-aminocsoporttal szubsztituált tiazolil-dihidro-oxa-tiinil-, piridil-, pirimidinil-, tiadiazolil- vagy furilcsoport és

A karbonil-, hidroxi-imino-(l —6 szénatomos)-alkilén-,

1—6 szénatomos alkoxi-imino^(l—6 szénatomos)-alkilén-, 2—6 szénatomos alkoniloxi-imino-(l—6 szénatomos)-alkilén-, 2—6 szénatomos alkiniloxi-imino(1—6 szénatomos)-alkiléíP, ciklo-(3—6 szénatomos)alkoxi-imino-(l—6 szénátomos)-alkilén- vagy fenil(1 —6 szénatomos)-alkoxi-imino-(l —6 szénatomos)alkil éncsoport,

R2 karboxi- vagy fenil-(l-6 szénatomos)-alkoxi-karbonilcsoport és

Y hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkoxicsoport.

A találmány olyan új cefalosporin-származékok és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sói előállítására vonatkozik, amelyek baktérium-ellenes hatással rendelkeznek.