182937. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzoprián-származékok előállítására
1 182 937 2 Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, fenil-, piridil-, 1-4 szénatomos alkil-, 2-5 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karboxilcsoportot képvisel és R2 hidroxilcsoportot is jelenthet és R3 hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a) egy (11) általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Ph, X, Rj, R2 és R3 a fenti jelentésű - vagy annak valamilyen sóját oxálsawal vagy annak funkcionális származékával — ahol a funkcionálisan átalakított karboxilcsoportok 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoportok, halogén-karbonil-, dano-, tri-(l —4 szénatomos — alkoxi)- vagy trihalogén-metil-csoportok lehetnek — vagy annak sójával reagáltatjuk és adott esetben egy kapott, (II’) általános képletű vegyületben - amelynek a képletében Xj egy funkcionálisan átalakított oxalo-csoportot jelent, ahol a funkdonálisan átalakított karboxilcsoport halogén-karbonil-, ciano-, tri-(l —4 szénatomos alkoxi)- vagy trihalogén-metil-csoport lehet — az X! csoportot hidrolízissel vagy alkoholízissel R-CO- általános képletű csoporttá alakítjuk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - amelynek a képletében Yj -CR2=CR1-Y3, illetve -CO-CRi=CR2-Y4 általános képletű csoportot és Y2 egy — adott esetben 2—4 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett — hidroxilcsoportot jelent, vagy Yi hidrogénatomot és Y2 -0-CR2=CR1-Y3) ületve -O-CO-CR, =CI^Y4 általános képletű csoportot képvisel, vagy Yj —CO—Ys általános képletű csoportot és Y2 —O—CO—Y6 átalános képletű csoportot jelent és Y3 egy adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoportot vagy egy hidrogénhalogeniddel, 2—4 szénatomos alkánkarbonsawal vagy egy adott esetben szubsztituált benzoesawal anhidriddé alakított karboxilcsoportot képvisel, Y4 egy — adott esetben 2—4 szénatomos alkánkarbonsavval észterezett — hidroxilcsoportot vagy egy 1 —4 szénatomos alkanollal éterezett hidroxilcsoportot jelent és a —CO—CRj =CR2 —OH, illetve -O-CO-CRj =CR2 - OH általános képletű csoport a — CO—CHRt — C(O)—R2, illetve -O-CO-CHRi-CO-R2 általános képletű tautomer oxoalakban is előfordulhat, az Y5 és Y6 csoportok egyike —CH2—R2 általános képletű csoportot és a másik R2 csoportot vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, R, Rí, R2, R3 Ph és X a fenti jelentésű - vagy annak egy sóját kondenzáljuk, és kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek a képletében R karboxilcsoportot jelent, 1—4 szénatomos alkanollal észterezzük, vagy az olyan (1) általános képletű vegyületet, amelynek a képletében R 1-4 szénatomos alkanollal észterezett karboxilcsoportot jelent, hidrolizáljuk, vagy az olyan (I) általános képletű vegyületben, amelynek a képletében Rí és/vagy R2 2—5 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy karboxilcsoportot jelent, ezeket a csoportokat termikusán vagy bázikus szerrel lehasítjuk, és/vagy a kapott sóképző vegyületet sóvá vagy a kapott sót szabad vegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 31.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (11) általános képletű vegyületet egy szimmetrikus oxálsav-di-(l-4 szénatomos alkil j-észterrel vagy egy halogén-oxálsav-(l —4 szénatomos alkil)-észterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 31.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet oxálsawal, egy szimmetrikus oxálsav-di-(l—4 szénatomos alkil)-észterrel vagy egy halogén-oxálsav(1—4 szénatomos alkil)-észterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 1.) 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II’) általános képletű vegyületben az X2 csoportot hidrolízissel vagy egy 1—4 szénatomos alkanollal végzett reagáltatással R—CO— általános képletű csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 31.) 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II’) általános képletű vegyületben, amelynek a képletében Xj trihalogén-metilcsoportot jelent, az X2 csoportot hidrolízissel R csoporttá alakítjuk, ahol R karboxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 1.) 7. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (II”) általános képletű vegyületben, amelynek a képletében X2 glikoloil-, illetve 1— 4 szénatomos alkanollal éterezett glikoloil-csoportot jelent, az X2 csoportot oxidációval R karboxil-, illetve 2— 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 1.) 8. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk, amelynek a képletében Y! -CR2=CRi-Y3 általános képletű csoportot, Y2 egy — adott esetben 1-4 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett — hidroxilcsoportot és Y3 egy — adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy egy hidrogén-halogeniddel vagy 1—4 szénatomos alkánkarbonsawal anhidriddé alakított — karboxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1976. augusztus 31.) 9. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek a képletében Yi —CR2=CRi—Y3 általános képletű csoportot, R2 fenil-, piridil- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Y2 egy — adott esetben 1—4 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett vagy 1—4 szénatomos alkanollal éterezett — hidroxilcsoportot és Y3 egy— adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy adott esetben hidrogén-halogeniddel vagy 1—4 szénatomos alkánkarbonsawal anhidriddé alakított karboxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1977. augusztus 1.) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet, amelynek a képletében Yi — O— CR2<=CRi—Y3 általános képletű csoportot jelent, amelyben R2 hidrogénatomot, fenil-, piridil-, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Y3 egy — adott esetben 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy hidrogén-halogeniddel anhidriddé alakított — karboxilcsoportot képvisel és 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
