182781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lokálisan alkalmazható, szabályozott oldódási sebességű, stabilizált, prosztaglandin tartalmazó tabletták előállítására
182.781 polivinil-pirrolidon 1,40 mg 50,00 mg A tablettákat úgy készítjük, hogy a 15-metII-PGF2-t ötszörös mennyiségű etanolban feloldjuk, majd ezzel az oldattal granuláljuk a többi komponens por kever ékét. A granulátumot szárítjuk és újra granuláljuk. A granulátumok szemcseméretét 0,52 mm-re állítjuk be. A granulátumokból 5 mm-es szerszámmal 600 kp/cb! /58,85 MPa/ nyomással préselünk tablettákat. A kapott tabletták szilárdsága 2,5-5,0 "Erweka kg" között van. 5. példa 50 g PGFg^ 550 ml etanolban oldunk, az oldatot 150 ml vízzel hígítjuk, majd ezzel a keverékkel 85 g laktóz, 65 g mannit, 11 ç sztearlnsav, 15 g magnézium-sztearat, 16,5 g dinátrium-hidrogen-foszfát, 8,5 g borkosav és 15 g polivinil-alkohol előzőleg finoman elporitott, homogenizált porkeverékét granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, majd regranuláljuk. Az içy ka- . pott granulátumból 50 mg-os beállítással 5000 db cervikalis tablettát sajtolunk 1200 kp/co* /117,7 MPa/ nyomással. 4. példa 50 g kristályos PGF2^ -t nagy fordulatszámú porkeverő berendezésben 154 g manlttal homogenizálunk. A homogenizátumhoz 15 g nátrium-citrát, 15 g dinátrium-hldrogén-foszfát, 16 g citromsav, 20 g sztearlnsav, 20 g kalcium-sztearát és 10 g polivlnil-pirrolidon előzőleg finoman elporitott keverékét adjuk. U- jabb homogenizálás után 1:1 arányú etanol-viz eleggyel granuláljuk, majd a granulátumot 1,5-2,2 % víztartalomra állítjuk be. A granulátumból ezután 50 mg-os beállítással 1000 kp/ca1 /98 MPa/ sajtolási végnyomással 10 000 db cervikális tablettát sajtolunk. 5. példa 55 g PGí?2~< és 15 g 15-metil-PGF2r<-'b 400 ml etanolban oldunk, az oldatot 400 ml vízzel hígítjuk és 450 g laktóz, 28 f polivinil-pirrolidon, 125 g nátrium-citrát, 125 g citromsav s 250 g sztearlnsav előzetesen elporitott és homogenizált keverékére permetezzük. A keverék nedvességtartalmát 0,8-1,5 %-ra állítjuk be. majd 60 mg-Os beállítással 1100 kp/ca* /107,9 MPa/ sajtolási vegnyomással 2,5 mm átmérőjü^ervikálls tablettákká sajtoljuk. 6. példa Cervixen tapadó tablettát állítunk elő az előzőekben megadott módon az alábbi összetétellel: polivinil-poliplrrolidon nátrium-citrát citromsav magn éz 1 um-s z t ear át sztearlnsav polivinil-pirrolidon 20.0 mg 526,5 mg 125,0 mg 12.0 mg 1.0 mg 10.0 mg 5.0 mg 2,5 mg 500,0 mg 7
