182781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lokálisan alkalmazható, szabályozott oldódási sebességű, stabilizált, prosztaglandin tartalmazó tabletták előállítására
182.781 A préselést 13 mm átmérőjű szerszámmal végezzük 1900 kp/c»* /186,3 MPa/ sajtolási végnyomással. 7» példa Cervikális tablettát készítünk az alábbi összetétellel: PGF? \ laktóz nátrium-citrát polivinil-pirrolidon sztearinsav kalo i um-s z t e ar át 22,35 mg 2,5 mg 1,4 mg 1,0 mg 0,25 mg 30,0 mg A tabletta előállításához a por alakú komponenseket homogenizáljuk, a çor kever éket a PGF2etanolos oldatával granuláljuk, a granulátumot szárítjuk, majd regranulálás után 30 mgos sulybeállitással 700 kp/os* /68,6 MPa/ nyomással tablettázzuk. 8. példa I50 g PGF2a és 50 g lS-metil-PGFgx keverékét feloldjuk 350 ml etanolban, majd az oldat térfogatát etanollal 5000 ml-re egészítjük ki, és feloldunk az oldatban 25 g polivinil-pirrolidont. Ezután nagy fordulatszámú porkeverő berendezésben homogenizálunk 3265 g laktózt, 130 g natrium-citrátot, 50 g sztearinsavat, 1230 g polivinil-polipirrolidont és 100 g magnéziumsztearátot. A komponensek homogenizátumát az előzőekben készített etanolos oldattal egyenletesen összegyúrjuk és 0.80 mm fonalközü szitán granuláljuk. A granulátumot szárítjuk es regranuláljuk, majd nedvességtartalmát 3,0-4,0 %-ra állítjuk be. Ezután 500 mg beállítással 13 mm átmérőjű szerszámmal 10 000 db cervixen tapadó tablettát készítünk 1600 kp/cn* /160 MPa/ nyomással. 9. példa Cervikális tablettát készítünk az alábbi összetétellel: 16,16-dimetil-PGF2 2,50 mg laktóz 19,85 mg kalcium-laktát 4,00 mg citromsav , 1,00 mg poliv in il-pirr olidon 1,40 mg sztearinsav 1,00 mg kaloium-sztearát 0,25 mg 30,00 mg A tabletta készítéséhez a por alakú komponenseket /a hatóanyag és a polivinil-pirrolidon kivételével/ homogenizáljuk, majd a porkeveréket a hatóanyag és a polivinil-pirrolidon etanolos oldatával granuláljuk. A granulátumot száritás és regránulálás után 30 mg súlyú tablettákká préseljük 800 kp/ca* /78»5 MPa/ nyomáss al. 8
