182781. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lokálisan alkalmazható, szabályozott oldódási sebességű, stabilizált, prosztaglandin tartalmazó tabletták előállítására
182.781 A találmány szerint úgy állítjuk elő a lokálisan alkalmazható, szabályozott oldódási sebességű, stabilizált, prosztaglandin-tartalmu tablettákat, hogy prosztaglandin-F-^ és/vagy alkilezett pr ősz tag land in-F30< 4-20 sulyszazaléknyi^ mennyiségét a sziláid fázis felületen a légnedvesség hatására kialakuló folyadékfllmben 5-7 pH-t biztosító valamilyen atoxikus puffer-rendszer 2-50 sulyszázaléknyi mennyiségévei, 1-50 sulyszázalék sztearinsavval? 0,5-10 sulyszázalék alkáliföldfém-sztearáttal^ 40-80 sulyszazalék laktózzal és/vagy mannittal és 1-50 sulyazazalék formulázásl segédanyaggal granuláljuk és a granulátumokat 500-2000 kp/cia1 /49,05-19«, 15 MPa/ nyomás alkalmazásával tablettákká sajtoljuk. Különösen előnyösnek mutatkozik, ha a tabletták sajtolásánál mintegy 800-1600 kp/cEi* /78,45-156,91 MPa/ sajtolási végnyomást alkalmazunk, ugyanis Ilyen körülmények között a tablettában kristályosodási folyamat is lejátszódik, és a tablettákban részlegesen kialakuló egykristály jellegű heterogén szerkezet a tabletta szétesését, és ezzel hatóanyagleadáa át lassítja, egyenletessé teszi. Jelen találmányunk leírásában és az igénypontokban a "tabletta" fogalmát tágan értelmezzük. Idetartozonak tekintünk az alakjától függetlenül minden olyan, sajtolás utján előállított készítményt, amelynek összetétele a fentiekben megadottj és amely a fentiekben megadott sajtolási nyomások alkalmazásával készült. így ide tartoznak a szokásos korong alakú, sik, vagy gömbsüveg lezáró felülettel rendelkező tabletták, valamint azok a pálcika alakú sajtolt készítmények is, amelyek a szokásos kis méretű tabletták hossztengelyük menten többszörözött formáinak tekinthetők. Az ilyen pálcika alak különösen a cervikális alkalmazásra szánt készítményeknél előnyös.. Az egy applikálást egységet képező, előnyösen 10-15 mm hosszú, mintegy 5 mm átmérőjű ilyen cervikális tabletta hatóanyagtartalmát a cervikális csatorna teljes hosszában, egyenletesen adja le. Ez előnyös mind a kezelt személy, mind a kezelést végző orvos számára, akinek nem kell a kezelés előtt a kisebb hatóanyag-tartal mu "klasszikus" tablettákból összeállítania a szükséges dózist tartalmazó tabletta-sorozatot. A következő táblázatban összehasonlítjuk egy a találmány szerint készített tabletta és a tabletta fő tömeget kitevő laktóz röntgendiffrakciós vizsgálati eredményét. A vizsgálat Philips pordiffraktométerrel készült, nikkellel szűrt Cu K^ sugárzással, 40 kV, 20 mA gerjesztéssel a 5-40 0 theta szögtartományban. A vizsgált találmány szerinti tabletta az 1. példa sze rint készült. 2 theta & Relativ csúcs 1. példa szerinti tabletta magasság Laktóz 12,5 28 14,7-5 16,2 16,4 25 25 17,2 8-17,8-5 19,2 57-19,5 51-19,6-100 4
