182756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(helyettesített fenil)-5-alkil-tiazolidin-4-on-származéko, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.756 folyadéltokká, kúpokká és injektálható folyadékokká. Alkalmas segéd- és hordozóanyagokként a következőket említhetjük meg: laktóz_, mannit, burgonyakeményitő, kukoricakeményltő, amilopektin, különböző fajta keményítők, cellulóz-származékok ./például karboxi-metil-cellulóz és metil-cellulóz/, zselatin, magnézium-sztearát, kalcium-sztearát, pollvinilalkohol, polietiléngllkol-viaszok, gumlaráblkum, talkum, titán-dioxid, növényi olajok /például olívaolaj, mogyoróolaj és szézámolaj/, parafíinolaj, semleges zsirbázisok, etanol, izes fiziológiás sóoldatok, sterilizált viz, glicerin^ színezékek, Ízesítőszerek, sürüsitőszerekj stabilizátorok, izotoniás szerek és pufferek. A gyógyászati készítmények hatóanyagtartalma 0,1-90 sulyszáaalék, előnyösen 1-60 sulyszázalék. A hatóanyagok napi klinikai dózisa mintegy 6000 mg/60 testsulykg, előnyösen 150-3000 mg/60 testsulykg. Az adagolás történhet orálisan vagy injekcióval, de hosszutávu adagolás esetén előnyösen orálisan. Az alábbiakban az oltalmi kör korlátozása nélkül példákkal mutatjuk be a találmányt. 1. példa 2-/3,4,5-Trimetoxi-fenil/-5-metll-tiazolidin-4-on előállítása Egy Dean-Stark-féle feltéttel ellátott lombikban 19$6 g 3,4,5-trimetoxi-benzaldehid, 10,6 g 2-merkapto-propionsav es 6 g ammonium-karbonát elegyèt 250 ml benzolban 3 óra hosszat forraltuk 80 °C-on, és a vizet desztillálással eltávolitottuk. A reakció befejeződése és a reakcióelegy lehűlése után a kivált kristályokat szűréssel összegyűjtöttük és benzolból átkr is tályositottuk. Ily módon 22,2 g színtelen, tüalaku kristályokat nyertünk ki. Olvadáspont: 133-154 °C. Kitermelés: 78 %. 2. példa 2-/3,4-Dimetoxi-fenil/-5-rc.etil-tiazolidin-4-on előállítása Egy Dean-Stark-féle feltéttel ellátott reakcióedényben 16,6 g 3,4-dimetoxi-benzaldehid, 10,6 g 2-merkapto-propionsav és 6 g ammonium-karbonát keverékét 250 ml benzolban 3 óra hoszszat forraltuk 80 °C-on, miközben a vizet ledesztilláltuk a reakcióelegyről. A reakcióelegy lehűtése után kivált kristályokat szűréssel összegyűjtöttük és forró benzolból átkr ist ályositottuk. Ily módon 20?4 g terméket kaptunk színtelen, levélsze- , rü kristályok formájában. Olvadáspont: 151-152,5 °C. Kitermelés : 81 %. 3. példa 2-/2-Metoxi-fenil/-5-metil-tiazolidin-4-on előállítása Egy Dean-Stark-féle feltéttel ellátott lombikban 13,6 g o-ánizsaldehid, 13,4 g etil-2-merkapto-propionát és 6 g ammonium-kar bon át keveréket 250 m}. toluolban 2 óra hosszat forraltuk 110 °G-on. miközben a vizet ledesztilláltuk. Egy éjszaka után a reakcioelegyből szűréssel összegyűjtöttük a kivált kristályokat és forró benzolból átkr istályos itottuk. Ily módon 21 g kívánt terméket kaptunk, színtelen prizmák formájában. Olvavadáspont: 187-187,5 °C. Kitermelés: 94%. 11
